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第 卷 第 期 化 学 进 展 14 5 Vol. 14No. 5 年 月 2002 9 PROGRESS IN C EMISTRY Sep . 2002 酪氨酸激酶抑制剂的研究新进展 彭 涛 周家驹 ( 中国科学院过程工程研究所 北京 100080D 摘 要 蛋白质酪氨酸在一系列细胞活动的信号转导途径中起着重要的作用 在包括癌症和其他许多 0 疾病的治疗研究中 酪氨酸激酶都是研究的目标和对象 本文综述了近年来酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 0 包括抑制剂的结构和与激酶作用的药效团模型0 关键词 酪氨酸激酶 抑制剂 ATP 药效团模型 中图分类号: 555. 7 文献标识码: A 文章编号: 1005-281X (2002D 05-0355-05 PrOgress in TyrOsine Kinase InhibitOr Peng Tao Zhou zaju (Institute of Process Engineering Chinese Academy of Sciences Beijing 100080 China D Abstract Protein tyrosine kinases play an important role in signal transduction pathways in regulat- ing a number of cellular functions. Tyrosine kinases are attractive as targets in the research of therapeutic agents not only against cancer but also against many other diseases. The progress in tyrosine kinase in- hibitor has been reviewed including the chemical structures and the pharmacophore models. Key wOrds tyrosine kinases ; inhibitors ; ATP ; pharmacophore models 一个是磷酸化的酪氨酸 4] 0 但在带有酪氨酸激酶活 一 引 言 性的癌基因病毒转化的细胞中 蛋白质上磷酸化的 ~ 蛋白质酪氨酸在一系列细胞活动 例如细胞生 酪氨酸增加 倍 因此 蛋白质酪氨酸的磷酸化作 ( 10 0 长 分化和死亡 的信号转导途径中起着重要的作 用是细胞