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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成.pdf
2010年第18卷 合成化学 V01．18，2010
第1期，134—136 Cllin∞eJournalofSyntheticC枷stry No．1，134—136
·制药技术·
7．氨基．3．乙烯基头孢烷酸的合成
白金龙1，王如金2，刘立英1，付德才1
(1。河北科技大学化学与制药工程学院，河北石家庄050018；
2．沧州职业技术学院化学工程系，河北沧州061001)
摘要：以7一苯乙酰氨基．3．．氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯为原料经Wittig反应、水解、酶解三步反应合成重要的
药物中间体——-7．氨基-3-．乙烯基头孢烷酸，总收率71．2％。其结构经1HNMR和IR表征。
关键词：7-氨基-3．．乙烯基头孢烷酸；Wittig反应；酶解；中间体；药物合成
中图分类号：0626．4；R914．5 文献标识码：A
of Acid
Synthesis
BAI De．cail
Jin．10n91，WANGRu-jin2，LIULi．yin91，FU
ofChemicalandPharmaceutical
(1。School Engineering，
Hebei ofScienceand
University 050018，Clli瓶；
Technology，Shijiazhnang
of Vocationalof
Chemical
2．Department Engineering，CangzhouCollegeTechnology，Can弘hou061001，China)
from7一
Abstract：Akey intermediate，7-amino一3一vinylcephalosporanicacid，WaSsynthesized
drug
acid ester a
phenylacetamide-3·-chloromethyl-3·-cepham-4··carboxylicp-methoxybenzylby three··step
reactionof and total was71．2％．The
enzymatic
Wittigreaction，hydrolysishydrolysis．Theyield
1
structurew弱characterizedHNMRandIR。
by
reaction；enzymatic
Keywords：7-amino-3-vinylcephalosporanicacid；Wittig hydrolysis；intermedi—
ate；drugsynthesis
7．氨基一3一乙烯基头孢烷酸(1)是合成口服第 本文对路线(3)进行了工艺改进(Scheme
三代头孢菌素头孢克肟和头孢地尼的重要中间 1)。7一苯乙酰氨基-3一乙烯基4一头孢烷酸对甲氧
体【l“l。依据
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