药物载体和给药系统的研究方向.pdfVIP

· 工作探讨 · 2010年 1月第7卷第3期 药物载体和给药系统的研究方向 邓 玉红 (辽宁省鞍山市第三人民医院药剂科 ，辽宁鞍山 114031) 摘【要】研究药剂学的发展，实现给药系统的理想化、合理化。理想的给药系统应使药物更具有选择性，集中于人体的 特定靶部位，在特定的时间内持续发挥药效，并且尽快全部排出体外 ，以减少对脏器的损害 ，提高药物对人体特定部 位的选择性 ，增强药物的治疗作用。 关【键词】药物栽体；给药系统；研究方向 l图分类号】R91 文【献标识码】B 文【章编号】1673—7210(2010)01(c)一162-02 通过药物载体来实现给药过程 ，是近年来药剂学的一个 3通过药物载体给药的方法 热门课题。因此 ，世界发达国家纷纷开发这一领域 ，以期利用 目前 。通过药物载体给药 的方法有 3种 ：第一种是将药 有效载体达到给药系统的合理化、理想化。 物直接包人微球内：第二种是制备的未载运的微球放入药液 1通过药物载体实现给药过程的优点 中包蔽携药 ；第三种是制作特殊载体装置植入给药。用于制 根据 目前所掌握的资料统计 。依靠载体与机体的理化效 备有效载体的材料基质有以下种类 ：高密度脂蛋 白：低密度 应或生物物理的相互作用 ．或在体外对载体 的制导作用给 脂蛋 白；乳糜微粒 ；聚烷基丙烯酸酯 ；磁性铁淀粉 ；淀粉 ；聚丙 药。其优点可归纳为 13点：A．限制药物的分布；B．延缓控释 ； 葡聚糖 ；磺酸型离子交换树脂 ；乙基纤维素 ；改性纤维素 ；聚 C．易于进入薄壁组织 ；D．定向性极强；E．药物的释放不影响药 丙烯酰胺 ；磁性铁乙基纤维素 ；天然磷脂质 ；磷脂酰胆碱 物的作用；F．药物受到保护 ；G．药物的种类容纳量高；H．可减 (PC)；磁性铁聚丁基丙烯酸酯 ；聚甲基丙烯酸甲酯 ；羧甲基化 少宿主对药物的过敏性 ；I．药物转运 中损失少 ；J．具有生物相 交联的葡聚糖 ；酰胺 ；聚苯乙烯 ；琼脂糖 ；蛋 白质 ；明胶 ；DL一 容性的性质 ；K．可 以生物降解 ；L_易于制备 ；M．载体不引起病 聚乳酸 ；巴西棕榈 ；磷脂酰乙醇胺 (PE)；脱酸磷脂酰胆碱 情 的变化 。 (LPC)；硅橡胶。 2给药系统的发展过程 尚有一些正在研究试制 中，上面所列材料通过一定的制 回顾给药系统 的发展过程 。可以分为 4个阶段 ：第一代 备方法携药后，可以静注输送至肿瘤、关节内注射 、直接注入 是普通剂型，例如丸剂 、片剂 、胶囊和注射剂 ；第二代是缓释 肿瘤组织 、做皮下植入 、角膜滞 留、肠道做辐射保护 、肌注做 制剂和前体药物；第三代是控释系统；第四代是定 向(又称靶 皮下贮存库等 从而实现给药理想化。 向)给药系统 。按 目前实验研究要求和载体与机体的物理和 4给药系统研究发展的方向 生物物理 的相互作用 ．第 四代给药系统 由药物一大分子和药 理想 的给药系统 (DDS)研究结果是使药物更具有选择 物一抗体共轭物 以及胶体微粒载体组成 。这种设计应该说是 性 ，集中于人体的特定靶部位 ，在特定的时间 内持续发挥药 剂型开发 中最有希望的给药系统之一。 效 ，并且尽快全部排出体外，以减少对脏器的损害。同时对不 世界著名的药剂学家Gregoriadis指出。若使药物产生最 同的给药部位具有不同的要求，其研究发展的方向如下：①减 佳作用 ，有两种方法 ，首先是设计新的生物活性分子 ，既有效 少药物对 胃肠道的反应。②防止消化道酶对药物的分解。 又能选择特定的受体 ：其次是使用载体将活性分子指向机体 ③延长药物通过 胃的时间。④对吸收部位具有控制