蟾酥抗肿瘤作用研究进展.pdfVIP

药 物 研 究 中 国 民 族 民 间 医 药 Themedicinestudy Chinesejournalofethnomedicineandethnopharmacy ·23· 蟾酥抗肿瘤作用研究进展 张 尹 云南省保山中医药高等专科学校，云南 保山 678000 【摘 要】：蟾酥作为一种传统中药，具有镇痛、消炎、麻醉等作用。研究发现，蟾酥具有确切的抗肿瘤活性。本文对蟾酥及其活性成 分抗癌机理进行综述 ，主要介绍蟾酥抗肝癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞等作用机理。 【关键词】：蟾酥；抗肿瘤药；研究进展 【中图分类号】R931．74 【文献标识码】A 【文章编号】1007—8517 (2010JO1—0023—01 蟾酥VenenumBufonis为蟾赊科动物中华大蟾蜍 (Bufo SCAT一3完全被切割。上述结果显示 了蟾酥诱导人肺腺癌 bufogargarizansCantor)或 黑 眶蟾 赊 (Bufomelanosfictus ASTC—a一1细胞凋亡过程中Caspase一3的活化特性，表明 Schneider)的干燥分泌物。近年研究证明，蟾酥不仅可以 Caspase一3参与调控了蟾酥诱导的细胞凋亡过程。 镇痛 、消炎、麻醉 ，还有抗癌、抗辐射、强心等多种生物 5 蟾蜍对 胃癌细胞作用 活性。_】蟾酥化学成分复杂，主要有蟾蜍甾二烯类、强心甾 体外实验条件下，RBG抑制人 胃癌 BGC一823细胞生 烯蟾毒类、吲哚碱类、甾醇类 以及 肾上腺素、多糖、蛋 白 长并诱导细胞发生凋亡，其诱导凋亡作用机制与线粒体通 质、氨基酸和有机酸等。由于蟾酥在临床治疗癌症方面具 路有关。RBG显著抑制细胞生长，对癌细胞的生长抑制百 有确切的药理活性，从而引起人们的广泛关注。现将对蟾 分率与剂量、时间呈正相关。RBG低剂量作用时间为24— 酥抗不同肿瘤细胞的研究现状作如下综述。 48h，细胞周期 s期向G／M期的转变过程，将癌细胞阻滞 1 蟾蜍对 白血病细胞 的作用 在 s期，处于 G2／M期的细胞数量少，随作用延长后 RBG 蟾蜍毒素粗提物对 白血病 K562细胞增殖具有明显的抑 阻滞细胞在G／M期。RBG引起细胞△咖n下降，释放人胞 制作用，并伴有G2／M期阻滞。卢香兰等 采用台盼蓝拒 质中的细胞色素c增多，促进 caspase一3蛋白活化，抑制 染法检测细胞增殖抑制作用，流式细胞仪检测对细胞周期 Bcl一2蛋白表达 ，诱导细胞凋亡。进一步表明RBG可诱导 的影响。显示3种浸液均能抑制K562细胞的增殖，其抑制 人 胃癌 BGC～823细胞发生凋亡，其主要机制是通过多种 强度依次为乙醇浸液 DMSO浸液 PBS浸液。5ng／mL的 信号通路诱导细胞凋亡 J。 乙醇浸液 、50ng／mL的DMSO浸液、500ng／mL的PBS浸液 6 展望 均能使 K562细胞发生G：／M期阻滞。 近年来的研究结果表明，蟾酥及其有效成分可用于 白 2 蟾蜍对肝癌细胞的作用 血病、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌等肿瘤的治疗。但蟾酥 对肝癌 Bel一7402细胞 的作用。RBG能诱导人肝癌细 对不同肿瘤细胞具有不 同的敏感性。此外 ，蟾酥作为药物 胞Bel一7402发生凋亡 ，其凋亡率大于50％，并表现出剂 使用可通过兴奋迷走神经，影响心肌和传导系统，引起窦 量 一效应关系。RBG对 Bel一7402细胞作用后，Bct一2蛋 性心动过缓、房室传导阻滞、室性早搏、心室纤颤，还可 白表达量明显下调 j。线粒体被视为细胞凋亡的关键元件， 导致头晕、恶心、四肢发凉，抽搐 ，甚至死亡 J。这些毒 凋亡的重要事件与线粒体跨膜 电位 (Agrm)的改变有关。 副作用大