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Dexmedetomidine右美托咪定-注射液临床应用介绍 首都医科大学 附属北京友谊医院 麻醉科 田 鸣 2009.8.23 内 容 药物作用机制 临床药理作用 麻醉和ICU的应用 用药方法 小结 一、药物作用机制 肾上腺素能受体 突触前膜受体的负反馈作用 ?2 受体激动剂的比较 Dex 结合部位和作用 药理作用部位和机制 脑干的蓝斑核是该药镇静和抗焦虑的部位也是抑制交感活性的部位。 镇痛作用源于脊髓以及外周部位。 在心脏，该药降低心动过速和促发心动过缓。 在外周通过交感抑制产生持续的血管扩张，短暂的血管收缩是药物直接对平滑肌受体的作用。 利尿和抗肌颤作用的机理仍不清楚。 Anesthesiology. 2000;93:1345. 二、临床药理作用 镇静催眠，可唤醒 抑制应激反应 降低血压，减慢心率 抗寒战 止涎 抗交感稳定循环系统 快速给予 1μg/kg 右美托咪定，短暂的高血压，反射性地降低心率 直接激活血管平滑肌内的α2BAR，产生血管收缩 缓慢给药超过10 min，可以减弱这种高血压反应。其后由于中枢性抗交感和增加迷走活性，血压和心率可发生中度下降 类似神经节阻滞作用，增强抗交感效果 三、麻醉和ICU的应用 适应证 临床麻醉中的应用 抑制应激，稳定循环 辅助麻醉，减少麻醉药用量 有助于拔管的平稳 抗寒战 开颅术中唤醒 ICU的应用 镇静催眠 辅助拔管 副作用和注意事项 MEDLINE检索目前临床主要应用 全麻结束时平稳拔管 麻醉中稳定血液动力学，降低心血管事件发生率，降低死亡率 开颅术中需要唤醒 节俭全麻用药量，降低不良反应，提高麻醉质量 辅助局部麻醉，降低不良反应 ICU机械通气患者的镇静 非手术操作的镇静，如胃肠镜、骨髓穿刺等 眼科手术，降低眼压 肥胖病人（困难气道）插管 右美托咪定适应症 1999年FDA批准ICU镇静 24小时内的机械通气患者拔管前后连续使用 2008年FDA批准操作镇静 用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静 2009年6月SFDA批准用于全麻患者气管插管和机械通气时的镇静 α2 激动剂辅助局麻药 用于椎管内麻醉,可有效减少局麻药的用量。 加入右美托咪定 3μg 缩短运动神经阻滞的起效时间 能延长运动与感觉神经阻滞持续时间 麻醉恢复期平稳拔管 应激下拔管的并发症 ICU 病人处于应激环境中 自身疾病 自身伤病的疼痛，各种有创诊治操作 环境因素 病人被约束于床上，灯光长明，昼夜不分，各种噪音，睡眠剥夺，邻床病人的抢救或去世…… 隐匿性疼痛 气管插管及其它各种插管，长时间卧床 对未来的忧虑 对疾病预后的担心，死亡的恐惧，对家人的思念与担心…… ICU多中心研究发现应用右美托咪定 减少吗啡需要量 对呼吸频率、氧饱和度、撤机准备时间及拔管时间，均无影响。 临床常见不良反应？ 低血压、心动过缓、口干 处理： 减少或停止本品输注 加快补液 抬高下肢 使用升压药 阿托品治疗此种心动过缓多有效 临床常见不良反应？ 暂时性高血压 主要发生在给负荷剂量期间 通常不需要治疗 降低负荷输注速度即可 四、用药方法 药效及药代参数 药物配制 负荷量 维持量 药物配制 使用前以0.9%的氯化钠注射液稀释 负荷量和维持量均使用4?g/ml浓度 实际操作：Dex 1支(2mL)+48ml NS 轻轻摇匀, 安装注射泵上使用 举例：如 50kg 患者： 配制方法：2ml+48ml=50ml; 药物浓度：200 ?g÷50ml=4?g/ml 负荷量: 1 ?g/kg；50 kg = 50 ?g 负荷容量：50 ?g ÷4?g/ml=12.5ml 输注时间：10min 设定注射泵：12.5ml/10min 或 75ml/h（10min内） 举例：如 50kg 患者： 维持量: 0.2~0.7 ?g/kg 观察患者如达到 0.6 ?g/kg/h时，镇静已达到临床要求，此剂量即为该患者麻醉时的维持剂量 50 kg×0.6 ?g/kg/h =30 ?g/h 30 ?g/h÷4 ?g/ml=7.5ml/h 设定注射泵：7.5ml/h 维持给药 右美托咪定麻醉医师的新选择！谢 谢 ！ 药效和药代参数 起效时间 抗高血压和镇痛30min 达峰时间 60 ~ 90min 作用时间 2.5 ~ 4h 生物利用度 肌注：73% 蛋白结合 94% 代谢 肝酶 P450 葡萄糖醛酸 排泄 尿：95%、大便：4% 分布半衰期 5min 消除半衰期 2 ~ 5h 【规格】2ml∶200?g(按右美托咪定计) 【包装】西