洛匹那韦药代动力学的研究进展.pdfVIP

药学实践杂志2012年9月25日第30卷第5期 336 JournalofPharmaceutical 25，2012 Practice，V01．30，No．5，September 洛匹那韦药代动力学的研究进展 姚亚敏1，沐 俊2，孙 骥2，马 部，江苏苏州215123) [摘要]洛匹那韦作为第二代蛋白酶抑制剂，在艾滋病治疗领域得到广泛应用。然而，该药能被代谢酶CYP3A4快速代 谢，在临床应用中，存在较大的个体差异。因此，对洛匹那韦进行药代动力学分析，r解其血药浓度与疗效以及不良反应的关 系对优化临床用药具有重要意义。本文全面综述了近年来洛匹那韦浓度分析方法、药代动力学研究进展，为日后洛匹那韦治 疗药物监测以及个体化用药研究提供归纳总结材料。 [关键词】 洛匹那韦；艾滋病；蛋白酶抑制剂；药代动力学 [中图分类号]R94 [文献标志码]A [文章编号] 1006—01It(2012)05—0336—04 11．2012．05．005 [DoI]10．3969／j．issn，1006—01 on of Progresspharmacokineticslopinavir YAO Ya．minl，MUJun2，SUNji2，MA Fan91，LUHong—zhoul，ZHANGLi．junl(1 ofSuzhou 215123，China) 201508，China；2．MedicalCollege University，Suzhou a in was metabo— was usedas second inhibitorAIDS [Abstract]Lopinavirwidely generationprotease therapy，whichquickly to the lizedCYP3A4．Forindividualvarianceleaddifferent was to metabolism，it studypharmacokineticparameters by might important of andlearnthe betweenconcentrationandcurativeeffectoradversereactions．Themethodsfor lopinavir relationshipdrug determining concentrationandthe of researchwerereviewedinthis which offersome fortreat— lopinavir progresspharmacokinetic paper might help ment research． drugmonitoring(TDM)andpersonalizeddosage [Key inhibitor；pharma(：okinetics words]lopinavir；AIDS；protease 洛匹那韦(LPV，结构式如图1)是一种新的抗 HIV的蛋白酶类抑制剂药物，主要通过细胞色素 P450 3A(CYP3A，主要是CYP3A4)得以快速代谢， 与少量的利托那韦(RTV)组成一种复合制剂(克力 芝)，利托那韦是CYP3A抑制剂，竞争性抑制洛匹 那韦的代谢，可