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药 物 临 床 口服避孕药最新发展概况 马培奇 （上海医药行业协会 上海 200003 ） 摘 要 自 20 世纪 60 年代问世并经日后持续改进，口服避孕药、特别是复合口服避孕药已成为一类非常成熟的安 全、高效的避孕药物，为现育龄妇女最常选用的可逆性避孕方法之一。为进一步提高适用性和依从性，国外制药公司至 今仍在不时推出新型复合口服避孕药。此外，紧急避孕药的研究与开发也取得了实质性的进步。本文概要介绍近 5 年来 美国批准上市的新口服避孕药，它们能为满足不同育龄妇女的避孕需求而提供更广泛的临床选择，值得国内医药界关注。 关键词 口服避孕药 复合口服避孕药 紧急避孕药 R979.21 A 1006-1533(2012)09-0036-04 中图分类号 ： 文献标识码 ： 文章编号 ： 自20 世纪 60 年代问世以来，口服避孕药因安全、 不规则月经、乳房疼痛 / 不适 / 触痛、恶心 / 呕吐、痤疮 高效且使用简便，一直是育龄妇女最常用的可逆性避孕 和体重增加。 选择。其中，复合口服避孕药由雌激素和孕激素组成 ： 需指出的是，尽管多相复合口服避孕药的设计目的 雌激素抑制排卵，孕激素则通过使子宫颈黏液变稠和子 在于通过模拟正常经期中的雌激素和孕激素水平变化以 宫内膜衬层改变而阻止植入，两药作用具有协同效应， 减少单相复合口服避孕药的不良反应，但迄今尚无临床 避孕效力非常可靠。复合口服避孕药发展至今已成为一 研究证实多相复合口服避孕药在预防妊娠和改善出血相 类相当成熟的药物类别，但为进一步提高适用性和依从 关不良反应方面的实际益处 [2, 3] ，故现单相复合口服避孕 性，制药公司仍在不时推出新型复合口服避孕药，以期 药仍应用作一线复合口服避孕药。 最大程度地满足不同育龄妇女的避孕需求。此外，紧急 避孕药的研究与开发也取得了实质性的进步。本文概要 2 24/4 d 用复合口服避孕药 介绍近 5 年来在美国获准上市的新口服避孕药。 与经典的复合口服避孕药以每经期前 21 d 用药、然 后 7 d 只服用赋形剂方案不同，24/4 d 用复合口服避孕药 1 四相复合口服避孕药 以在每经期前 24 d 连续用药、然后 4 d 服用赋形剂方案 2010 年 5 月，美国 FDA 批准了第一种四相复合口 使用。此类复合口服避孕药原仅有 Loestrin 24 FE 一种， 服避孕药 Natazia 。它不仅是迄今全球范围内获准上市 20 g 每经期每天的具体用药方案为 ：先服用由炔雌醇 μ 的唯一一种四相复合口服避孕药，且其雌激素和孕激 norethindrone acetate 1 mg 和醋酸炔诺酮（ ） 组成的复合 素组分即戊酸雌二醇（estradiol valerate ）和地诺孕素 24 d ferrous fumarate 75 片剂 ，然后服用富马酸亚铁（ ） dienogest mg 4 d 24/4 d （ ）也是在美首次获准用作复合口服避孕药的激