柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展_药学论文.docVIP

柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展_药学论文 柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展_药学论文 作者：陈海芳 张武岗 杨武亮 介磊 徐欢 【摘要】 概述了柑橘属常用中药枳实、枳壳、陈皮、青皮、化橘红中黄酮类成分的种类和生物活性。 【关键词】 柑橘属 ； 黄酮 ； 生物活性 柑橘属(Citrus) 属于芸香科的柑橘亚科, 包括了柑、桔、橙、柚、柠檬等品种。其中柑橘属植物主要含有黄酮类物质，除了黄酮苷外，单纯为甲氧基取代的多甲氧基黄酮（Polymethoxyflavones，PMFs）是芸香科多种桔类所特有的，特别是在其果皮中有较高的含量。目前国内外研究表明，柑橘属类黄酮具有抗癌、抗氧化、抗炎症和预防心血管疾病的作用 ［1～3］，其主要是从化学成分基础上研究其功用；而在中医中药研究领域中，柑橘属中药被认为具有理气功效，可以调理气分、舒畅气机、消除气滞，其主要是从整体性出发研究其药用功效。然而无论是从单一成分功效研究还是从中医研究领域的功效研究出发，药用功效都是缘自其所含的化学成分，只有明确其物质基础和功效，才能从中医中药的角度、从整体把握柑橘属中药理气作用，因此本文着重就柑橘属中药中黄酮类成分的种类和生物活性作一概述。 　　1 柑橘属常用中药及其功效记载 　　柑橘属常用中药包括我国传统中药枳实、枳壳、陈皮、青皮、化橘红等药材。枳实的原植物为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果，具有破气消积、化痰散痞的作用；枳壳为芸香科植物酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实，具有理气宽中、行滞消胀的功效；青皮的原植物主要为橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的青色果皮，始载于金·《洁古珍珠囊》，可以疏肝破气，消积化滞；陈皮为芸香科植物橘和其栽培变种的干燥成熟果皮，具有理气健脾、燥湿化痰作用。化橘红为化州柚的未成熟或近成熟的干燥外层果皮，具有散寒、利气、消痰作用［4］。虽然在传统中药的应用中柑橘属药材均为理气药，但是其应用又各有侧重。元·王好古在《汤液本草》中简洁扼要地概括了其药用区别：“陈皮治高，青皮治低，与枳壳治胸膈，枳实治心下同意”［5］。 　　2 柑橘属常用中药中黄酮的种类和分布 　　黄酮类化合物是柑橘属中药的一类的主要成分，柑橘属中药都是果实部位入药，而果实中二氢黄酮的含量是最丰富的，其次是多甲氧基黄酮。柑橘属中药的二氢黄酮主要包括橙皮、新橙皮苷、柚皮苷和异柚皮苷。由于品种和产地的不同，这4种成分含量的高低也不一样。研究证实，随着果实的长大和成熟，柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷的含量会随着果实成熟度的增加而下降［6］。多甲氧基黄酮是柑橘属的特有成分，自从冷冻红桔油中得到蜜橘素以来，至今已从柑橘属植物的不同组织和部位中分离出三十余种成分。另外多甲氧基黄酮的种类和含量会随着品种的不同而有差异，有研究表明其在甜橙和蜜橘中的含量较高。多甲氧基黄酮主要存在于从冷榨橘皮油中分离出的蜡中，而果实的可食部分、果汁和果肉中存在微量的多甲氧基黄酮。柑橘属药材在临床中应用较多的是枳实、枳壳、陈皮、青皮以及化橘红，而中医中药应用中之所以有枳实和枳壳、陈皮和青皮之分，在于其功效的区别，而功效的差异缘自其物质基础的差异。 因此本文将柑橘属常用中药中报道的黄酮类成分总结如下，分别见表1～2。 　　表1 柑橘属常用中药含有的（二氢）黄酮苷及其苷元（略） 　　3 柑橘属植物的药理作用 　　3.1 抗癌、肿瘤作用［1，2］研究表明，柑橘属类黄酮的使用是较安全的，具有选择性细胞毒性，能有效抑制人癌细胞的增殖而不诱导正常细胞的死亡，符合抗癌药物的筛选原则，即对正常细胞最小限度的毒副作用，最大程度杀死肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞。 　　PMF作为橘皮中的抗癌活性成分，对多种癌细胞有较强的抑制作用，受到国内外的关注。研究表明红橘素，川陈皮素，5,6,7,3,4，5,6,7,4， 3,5,6,7,8,3,4等多甲氧基黄酮可以抑制肿瘤坏死因子TNFα表达；其中3,5,6,7,8,3,4heptamethoxyflavone不仅可以抑制TNFα的表达，还可以抑制巨噬细胞MIP1α和白介素-10 (IL10)的产生。红橘素，川陈皮素，sinensetin，3,5,6,7,8,3,4heptamethoxyflavone 可以抑制小鼠M1和人HL-60白血球细胞株生长的活性，影响基因表达并且促使癌细胞向正常细胞转变。另外红橘素，川陈皮素还可以抑制人鳞状上皮细胞（HTB43）癌的生长。抗癌药长春新碱在使用过程中会有剂量依赖性而产生耐药，但是加入sinensetin后可以逆转急性髓细胞样白血病细胞AML2/D100过分表达P糖蛋白，起到化学感应作用，而且在Azidopine捆绑测定实验中sinensetin还会增加azidopine与糖蛋白结合,从而使化疗药物在细胞内蓄积而起逆转