2-芳基吡咯-3-腈衍生物的合成及杀虫活性研究.pdfVIP

第七届全国新农药创制学术交流会论文集 2一芳基吡咯-3-腈衍生物的合成及杀虫活性研究 柳爱平1刘兴平1胡春华n刘洋”冯秋菊12黄明智1欧晓明1 (1湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心，长沙．410007；(2华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部 重点实验室-武汉，430079) 摘要：设计并合成了百余个2一芳基毗咯-3-腈类化合物，并研究了它们的生物活性．结果表明 蛾、斜纹夜蛾、粘虫等多种鳞翅目害虫，也可以是一种优秀的杀螨剂． 关键词：2一芳基吡咯-3一腈；HNPC-A3108；新杀虫剂；新杀螨剂 氰基吡咯类化合物由于其活性高、具有广谱的杀虫、杀螨等生物活性，特别是对抗性难防害虫小菜蛾、 甜菜夜蛾、叶螨等具有特效，因而应用范围广．我们以商品化的氰基吡咯类杀虫剂溴虫腈为先导，设计并合 成了百余个氰基吡咯类化合物，并研究了其杀虫生物活性． 1实验部分 合成路线 p一吟r一幽 今沁d蓼南奄￥二 合成方法 中间体的合成参照文献‘进行中间体(1卜(5)的合成． 目标物的合成在配有温度计，冷凝器的三颈瓶中，加入THF(6 eq)的THF(2 搅拌30min后．滴加(5)(1eq)的THF(4ml／mmoi)溶液，室温搅拌40rain后，滴加R4x(1．2 燥，脱溶，柱层析纯化得目标物(6)． 性进行讨论。 杀虫活性按照国家南方农药创制中心湖南基地生物活性测定标准操纵程序测定2． 2结果与讨论 2．1综合毒力测定 株接虫法)、蚕虫芽(浸渍法)、玉米象(饲料拌毒法)进行综合毒力测定。 作者简介l柳爱平(1967．)。女．湖南省长沙人．研究员．博士．田家农药创制工程技术研究中心湖南化工研究院农药创制首席专家·主要从事新 农药设计·台成研究· 223 第七届全困新农药创制学术交流会论文集 表l HNPC．A3108，A3061对几种昆虫的综合毒力测定结果(24hr) LCst(mg／L) 药剂 小菜蛾 粘虫 斜纹夜蛾 红蜘蛛 蚕豆蚜 叶蝉 玉米象 A3061 46．02 25．45 51．12 2．63 24．64 400 27．52／2．16 A3108 16．33 47．95 O．86 71．08 141．63 9．42，2．7l 除尽 22．99 17．36 37．93 O．36 15．97 55．54 10．37纪．03 2．2触杀毒力测定 对稻黑尾叶蝉(点滴法)、家蝇(点滴法)、红蜘蛛(浸玻片法)、蚕虫芽(点滴法)进行触杀毒力测 定。 表2HNPC．A3108、A3061对几种昆虫的触杀毒力测定结果(24hr) LC蜘or LD卯ug／虫 药剂 红蜘蛛 蚕豆蚜 叶蝉 家蝇 A3061 1．48 13．94 0．0503 0．2169 A3108 044 45．62 0．0108 0．1560 除尽 0．64 4．90 0．0096 0．0905 2．3胃毒毒力测定 对粘虫(叶片夹毒法)进行胃毒毒力测定。 表3HNPC．A3108和A3061对粘虫的胃毒毒力测定结果