聚谷氨酸苄酯的化学改性研究进展.pdfVIP

周秀苗等：聚谷氨酸苄酯的化学改性研究进展 聚谷氨酸苄酯的化学改性研究进展。 周秀苗h3，王迎军1’2 3．中北大学高分子研究所，山西太原030051) 摘要： 聚谷氨酸苄酯是一种新型的生物降解高分 聚可改变材料的亲疏水性、结晶性等，聚合物的降解速 子材料，但由于其疏水性，降解周期及速度难以控制， 度可根据共聚物的分子量以及共聚单体的种类及配比 使其应用受到一定的限制，因此其改性研究具有重要 等来控制；并且可以把不同材料的优点结合起来，赋予 的意义。综述了聚谷氨酸苄酯的共聚改性和侧基改性 材料特殊的性质嘲。另外一个途径是对已合成的材料 方法研究进展。 进行功能化改性，引入新的功能侧基，拓宽其应用范 关键词： 聚谷氨酸苄酯；生物降解材料；改性 围。 中图分类号： TB39 文献标识码：A 2 共聚改性 文章编号：1001—9731(2007)05一0689—05 2．1 聚谷氨酸苄酯一聚醚嵌段共聚物 1 引 言 聚乙二醇(PEG)具有无毒、无免疫原性、血液相容 聚a一氨基酸是一类可生物降解的高分子材料，它 性好的特点，在体内可溶于组织液，能被机体迅速排出 由氨基酸单体通过均聚或共聚而成，由于主链上存在 体外而不产生任何毒副作用，因而被广泛应用在药学 大量肽键，在体内极易受酶的作用，降解生成无毒的寡 和生物医用材料中。当PEG和其它分子偶合时，它 肽或氨基酸，具有优良的生物相容性、生物降解性、容 的许多优良性质也会随之转移到结合物中，赋予材料 易被机体吸收和代谢等特点。聚谷氨酸苄酯是近年来 新的特性和功能，如亲水性、柔性和抗凝血性等。 被研究较多的一种聚a一氨基酸，它作为缓释药物载 体[1叫]已取得了良好的释药效果。聚谷氨酸苄酯虽然 氨酸苄酯的三嵌段共聚物[6]，合成方法是首先将聚乙 具有上述许多优点，但由于聚谷氨酸苄酯的疏水性，降 二醇的端羟基转变成具有较高反应活性的端氨基聚乙 解周期及速度难以控制，使其应用受到一定的限制， 因此聚谷氨酸苄酯的改性研究具有重要意义。 大分子引发剂，引发谷氨酸苄酯一酸酐开环聚合得到三 通过向材料中引入第二组分制备共聚物是改善高 嵌段共聚物，反应机理见方案l。 分子材料性能的重要途径之一，通过与其它单体的共 叶纣 方案1 PBLGPEG·PBLG的合成 Markland等采用上述相同的方法也合成了聚谷研究了共聚物对抗癌药物阿霉素的包封率和释放机理， 氨酸苄酯一聚乙二醇一聚谷氨酸苄酯的三嵌段共聚物[3]， 实验结果表明药物经共聚物包封后，药物释放速率变 并用聚谷氨酸苄酯均聚物和共聚物包裹了一些低分子 慢，这样既减小了药物毒性又增加了抗癌药物的活性。 蛋白(如普鲁卡因胺和精蛋白)作药物缓释研究，研究 Tian等成功地合成了一种新型高支化度的阳离 结果表明：与均聚物的药物释放速率相比，共聚物的药 子型聚乙二醇一聚氮杂环丙烷一聚谷氨酸苄酯的嵌段共 物释放速率得到了明显地提高。 聚物口】，反应机理见方案2。共聚物中引入带有正电 Oh等在单端氨基一聚氧乙烯醚的引发作用下合成 荷聚氮杂环丙烷链段，有利于共聚物与DNA或其它 了聚谷氨酸苄酯一聚乙二醇嵌段共聚物的纳米粒子[7]，并 蛋白药物结合，进一步拓宽了其应用范围。 ·基金项目：国家重点基础发展研究计划(973计划)资助项目(2005CB623902) 收到初稿日期：2006—11一01 收到修改稿日期：2007-0