黄酮羧酸类化合物合成与生物活性研究进展.pdfVIP

第42卷第22期 广 州 化 工 Vol.42 No.22 2014年11月 Guangzhou Chemical Industry Nov.2014 黄酮羧酸类化合物合成与生物活性研究进展* 王宗成, 姜红宇, 张 敏 (湖南科技学院生命科学与化学工程系, 湖南 永州 425199) 摘 要:天然的黄酮类化合物一般不具有羧基, 但在黄酮类化合物上引入羧基, 便具有特殊的生理活性, 这大大丰富了黄 酮类化合物的家族, 拓展了黄酮类化合物的应用范围及提高黄酮类化合物的生理活性。 文章综述了黄酮羧酸类化合物的合成方法 及其生理活性进展。 关键词:黄酮羧酸类化合物;合成;生物活性;进展 中图分类号:O621.3 文献标志码:B 文章编号:1001-9677(2014)022-0014-03 Progress in Synthesis and Physiological Activity of Flavone Carboxylic Acids Derivatives* WANGZong-cheng,JIANGHong-yu,ZHANGMin (Department of Chemistry and Living Creature Engineering,Hunan University of Science and Engineering,Hunan Yongzhou425199,China) Abstract:Natural flavonoidswere generally without carboxyl. Some literatures reported that derivatives introducing carboxyl on flavonoids had special physiological activity,which greatly enriched the family of flavonoids,expanded the application fields of flavonoids and improved the physiological activity of flavonoids. The physiological activities and research progress in synthesis of flavone carboxylic acids derivativeswere summarized. Key words:flavone carboxylic acids derivative;synthesis;physiological activity;progress 黄酮类化合物是广泛存在于植物界中的一类天然产物。 其 生理活性广泛, 包括抗心血管疾病、 抗炎、 抗病毒、 抗菌等活 [1] 性, 因而受到化学家的普遍重视 。 特别是近年来, 对从自然 界中寻找黄酮类先导化合物进行结构改造或修饰越来越受重 视, 对创制新药都具有重要意义。 研究表明, 在黄酮母核上引 入羟基、 胺基、 羧基等基团会增加其生物活性, 而天然的黄酮 类化合物一般不具有羧基, 因此目前研究方向之一是便是通过 有机合成将羧基引入到黄酮母体上得到大量的黄酮羧酸化合 [2] Cushman等合成了一系列黄酮-3-羧酸化合物, 并报道了 物 。 目前国内外己有不少关于黄酮羧酸类化合物的合成及生物 它们的体外蛋白质酪氨酸激酶抑制活性, 为后续开发酪氨酸激