鸢尾黄素药理作用的研究进展.pdfVIP

South 2011，V01．9No．12 中南药学2011年12月第9卷第12期CentralPharmacy．December 曲 鸢尾黄素药理作用的研究进展 杨恩慈1”，陆游2，谭仁祥3，王霆2’(中南大学药学院，长沙410013；2．广州威尔曼新药研发有限公司，广州 510620；3．南京大学，南京210093) 关键词：鸢尾黄素；药理作用；研究进展 中图分类号：R961 文献标识码：B 文章编号：1672—2981(2011)12—0913—04 doi：10．3969／j．issn．1672-2981．2011．12．010 鸢尾黄素又称鸢尾苷元(tectorigenin)，化学名为5， 高是临床诊断心肌梗死的重要依据)，对缺血心肌具有保护 7，4，-三羟基一6一甲氧基异黄酮(／Z学结构见图1)，存在于鸢 作用。其作用机制与其抗氧化损伤及上调小鼠心肌的内皮型 尾科鸢尾属和射干属的植物根攀中。射干和鸢尾具有清热解 毒、利咽消痰、散血消肿的功效u』。近几年来，大量的文献 达，扩张血管和促进血管的再生相关。其中eNOS是一氧化 对射干和鸢尾的化学成分及药理活性进行了报道，但未对其 氮(NO，一种重要的血管舒张因子)合成过程中的关键酶； 中某个成分所对应的药理作用进行详细的说明。随着鸢尾黄 VEGF是一种有丝分裂原，具有内皮细胞特异性，在体外可 素药理作用研究的不断深入，其分子作用机制有了一定的突 促进内皮细胞生长，体内诱导血管发生，而且具有增加血管 破，本文就近几年来鸢尾黄素药理作用的研究进展进行简要 通透性，扩张冠脉血管的作用。此外王金凤等【6J还发现鸢尾 综述。 黄素对氧化低密度脂蛋白所致的血管内皮细胞损伤具有明显 的保护作用，显著抑制氧化低密度脂蛋白诱导血管内皮细胞 mRNA 单核细胞趋化蛋白一l(MCP-1)和细胞间黏附分子一1 (ICAM一1 H∞ 够促进单核细胞、平滑肌细胞进入内皮下，吞噬脂质形成泡 沫细胞。导致动脉粥样硬化。 图1 鸢尾黄素的化学结构(C16H1206) 2雌激素样作用 1 Structureof 鸢尾黄素的雌激素样作用主要表现在调节内分泌及抗骨 Fig tectorigenin 1抗氧化和清除自由基作用 质疏松作用上。1968年Esaki等L7j发现鸢尾黄素有轻度的雌 自由基被认为与炎症、自身免疫、肿瘤、衰老等疾病的 激素作用且急性毒性非常低。Morito等[80研究发现鸢尾黄 形成有直接关系，黄酮类化合物具有清除自由基和抗氧化的 素对人雌性激素口和口受体都有很好的结合作用，且对2种 能力L2j。有关黄酮构效关系的研究发现，多羟基的黄酮类化 现在体外鸢尾黄素与苇组人雌激素受体口和口的2种亚型均 合物清除自由基的能力比较强，并且C-5、C-7位酚羟基是 可结合，反向激活雌激素受体中转染细胞的表达受体基因； 其保持活性所必需的。Kang等L3一研究发现，鸢尾黄素通过 激活细胞外信号调节激酶(ERK)，可以保护过氧化氧损伤在体内对切除了卵巢的大鼠注射鸢尾黄素。发