溶液型液体药剂.pptVIP

第三节 溶液型液体药剂 溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。 描述物质在溶剂中溶解的程度可用哪个名词？ 溶解度 （一）溶解度 溶解度﹙solubility﹚系指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。 药典近似溶解度 一般以1g或1ml溶质溶于若干ml溶剂中表示。 极易溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂不到1ml中溶解 易溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1～不到10ml中溶解 溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂10～不到30ml中溶解 略溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂30～不到100ml中溶解 微溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂100 ～不到1000ml中溶解 极微溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1000 ～不到10000ml中溶解 几乎不溶或不溶 溶质1g﹙ml﹚在溶剂10000ml中不能完全溶解 增加药物溶解度的方法 1.制成可溶性盐 分子量较大而极性不大的有机药物，在水中难溶或不溶，如其分子中有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。 如：麻黄碱 2. 引入亲水基团 将亲水性基团引入难溶性药物分子可以增加在水中的溶解度。例如维生素K3 不溶于水，引入-SO3HNa可制成注射剂；维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。 3.使用混合溶剂 药物制剂中最常用的混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇组成的混合体系。 当复合溶剂的量处于某一比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml，在乙醇中溶解度为6.4mg/ml，在二者组成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。 4.加入助溶剂 难溶性药物当加入第三种物质时，能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。 助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度。 如碘在水中溶解度为1：2950，加入碘化钾，则碘在水中的浓度可达1：20。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3- 助溶剂可以是： ⑴有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等； ⑵酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等； ⑶无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。 5. 加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解度的现象称为增溶，加入的表面活性剂称为增溶剂。每克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 影响增溶量的因素为： 1. 增溶剂的种类 2. 药物的性质 3. 加入顺序 先将药物与增溶剂混合，再加水稀释能很好地溶解。 4. 增溶剂的用量 加入适量，可以通过实验确定。 二、溶液剂﹙solutions﹚ 溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液 体制剂，可内服也可外用。 质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定，不得有沉淀、浑浊、异物等。 ⑤溶剂应通过滤器加至全量； ⑥含有粘稠性溶液，量取后加少量水稀释后再加入； ⑦用非极性溶剂，所用容器与用具应干燥。 2.稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应为： C1V1=C2V2 。 举例 复方碘口服溶液 ［处方］碘　　 50g 碘化钾　　 100g 纯化水　　　 q?s(适量) 共制 1000ml ［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。 分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。 本品功效 具有调节甲状腺功能，用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外用粘膜消毒。 三、糖浆剂﹙syrups﹚ 糖浆剂指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。 特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。 分类 糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆三类。 ﹙一﹚制法 1.溶解法 ﹙1﹚热溶法 ﹙2﹚ 冷溶法 室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备