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浅析对固体制剂核心指标——溶出度的要求及评价 沈利 （四川科伦药物研究有限公司，四川 成都610500 ） 摘要：目的：通过对溶出度试验的意义及方法的剖析，明确口服固体制剂内在品质的评价手 段。方法：溶出度作为评价口服固体制剂内在品质的重要指标，愈来愈受到国家审评部门的 重视。在仿制药的研发中，与原研制剂产品全面的质量对比研究主要归结于各条件下溶出曲 线的对比，并以此指导处方筛选及工艺研究，以保证与原研药相同的品质。结论：本文对溶 出曲线测定以及溶出度质量标准的建立进行了简要的介绍，分析了溶出度质量标准与溶出曲 线对比分析的差别以及因果关系，并探讨了体外溶出结果与体内生物等效性的关联。 关键词：溶出度；溶出曲线；对比研究；评价； Analysis of the Requirements and Evaluation of the Dissolution of solid dosage forms ShenLi Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd Abstract: Objective: Through the analysis of the meaning and methods of dissolution testing, clear the evaluation tools of the oral solid dosage forms. Method: As an important indicator for evaluation of oral solid dosage forms the inner quality, Dissolution tests have attracted more and more attention of the national department. Comprehensive comparison with the original products in the development of ANDAS, mainly due to the comparison of dissolution curves under various conditions and to guide the prescription screening and process research in order to ensure the same quality as the original drugs. Conclusion: In this paper, a brief introduction have made in the determination of dissolution curve and the establishment of the dissolution standards, and analysis the difference and the between the dissolution standards and dissolution curves, and investigate the association of the dissolution results with bioequivalence. Keywords: Dissolution; Dissolution curve; Comparative study; Evaluation; 溶出度系指药物从片剂、胶囊或是颗粒剂等固体制剂在规定的溶出条件下溶出的速率和 程度。固体制剂口服给药后，药物的吸收取决于在生理条件下体内药物由制剂中的溶出或释 放以及药物在胃肠道的生物膜通透性。制剂的作用即在于根据药物在胃肠道的生物膜通透 性，控制药物的溶出或释放速度，保证药物的有效吸收，减小副作用，提高疗效。即通过药 物的体外溶出行为，便有可能确定药物可能得体内行为。 以往我国药政部门以及国内研发机构对于溶出度的要求，限于一个时间点，一个溶出介 质，一个限度点，而欧美日等发达国家已经开始建立起各自的溶出度要求实验数据库，对于 仿制品种的要求，不止限于单点单介质的溶出度，而是在于多种介质溶出曲线的比较。这其 实是对生物利用度与体外溶出试验相关性的深刻理解后对仿制药研发必然的要求。日本于 1998 年推出的“药品品质再评价工程”，即采用了全面、细致、严格的体外