CYP3A和P-糖蛋白在药物肠首过效应中的协同作用.pdfVIP

中固兽种太参学报 JournalofChinaPharmaceutical University2008。39(3)：285—288 ·综 述· CYP3 A和P一糖蛋白在药物肠首过效应中的协同作用 孙 雅，陈西敬’ (中国药科大学药物代谢与动力学研究中心，南京210009) 中的一种重要的代谢酶，广泛参与药物的代谢。许多药物既是P·gP的底物，又是CYP3A的底物，两者共同作用可使药物I：／ 后能促进底物的吸收。本文对近年来关于P．gP和CYP3A在药物肠吸收首过效应中协同作用的研究报道作一综述。 关键词P-糖蛋白；CYP3A；首过效应；联合用药 一 中图分类号Q513文献标识码A 文章编号1000—5048(2008)03—0285—04 ofCYP3Aand the effectof effect 013 Synergistic P--glytoproteinfirst--pass intheintestine drugs SUN Ya，CHEN Xi-jing’ Center Metabolismand ofDrug P^n硎口∞兢nd切，CiunaP^彻加脚以浏Unimsity,Nanjing210009，China be AbstractLowand／or variableoforal of call caused ofthe bioavailability highly manydrugs byhighaffinity and ofmetabolic inthe tract．nisreviewedinforma- drugtransportershighactivity enzymesgastrointestinalpaper tionofthemetabolismofCYP3Aandtheexclusionof ina P—glycoproteinco-operativemanner，layingemphasis onthemechanismofthe thesmallintestine andCYP3A． drug—druginteraction(DDI)inbyP—gP words effect；CO—administration Key P-glycoprotein；CYP3A；first—pass This was theNationalNaturalScienceFoundationof theNational studysupportedby China(NoandHi曲Technology Researchand of DevelopmentProgramChina(863Program)(No．200／AA022171) CYP3A家族是人体肝脏中含量最丰富的常是通过竞争性抑制和机制性抑制两种方式发挥 CYP450s形式，尤以CYP3A4为主，其代谢药物的 作用的…。机制性抑制具有尼克酰胺腺嘌呤磷酸 机制是使C一或N．脱烃、C．羟基化等。CYP3A4的