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羟基乙酸共聚物微球药效学和药动学的观察.pdf
· 502 · %%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%南方医科大学学报(J%South%Med%Univ)%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%2010;30(3)
罗哌卡因- 醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物微球药效学和药动学的
观察
1 1 1 1 2 1 2
余让辉 ，陈仲清 ，陈 辉 ，傅卫军 ，徐岩 （ 南方医科大学南方医院麻醉科，广东广州510515 ； 中国人民解
放军第四二一医院 173 临床部，广东广州516001 ）
摘要：目的 罗哌卡因和地塞米松聚乳酸 羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。 方法 只
- 165
雌性昆明小鼠随机均分为 、 、 三组， 各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因 醋酸地塞米松聚乳酸 羟基乙酸微球
A B C - -
、罗哌卡因聚乳酸 羟基乙酸微球 、空白乳酸 羟基乙酸微球（ ）
(ROP-DXM-PLGA-MS) - (RoP-PLGA-MS) - PLGA-MS 400%
· -1 。 每组植入微球后按 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 时间点，以小鼠热踏板法检测小鼠埋药侧小鼠舔后足
mg kg 0.5 1 2 4 8 12 24 36 48 72 96%h
的潜伏期为痛阈指标值的变化评价微球镇痛效果，每个时间点测定 只小鼠；小鼠热踏板测定结束后摘眼球取血，采用
5
HPLC 测定给药后各时间点血浆罗哌卡因浓度。结果药效学实验表明ROP-DXM-PLGA-MS 组麻醉镇痛时间达 72%h 以
上较 组 明显延长（ ，空白微球未显示麻醉镇痛作用；药动学实验显示 、 两组罗哌卡因药
RoP-PLGA-MS 36%h P0.01) A B
动学参数 、 、 、 、 分别为 和 · -1 ， 和 ， 和 · · -1 ，
Cmax Tmax AUC MRT t1/2 117.8 119.8%ng ml 24 12%h 8793.2 6861.15%ng h ml 43.7491
和 ， 和 ， 、 、 三组均未测到地塞米松血药浓度数据，
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