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控制纳米粒作为整体释放的研究 田志强, 戚建平, 卢懿, 吴伟* （教育部智能化递药重点实验室，复旦大学药学院，上海 201203 ） wuwei@shmu.edu.cn 近年来，纳米粒在口服给药系统中得到了很广泛的应用，尤其是针对难溶性 药物和多肽蛋白质药物，可以显著的促进药物的生物利用度和临床疗效。但是纳 米粒口服后，药物的吸收很快，峰谷浓度波动大，药效维持时间短，如能控制纳 米粒本身在胃肠道内的暴露速率而不损失纳米粒的促吸收能力，则可实现既促进 难溶性药物生物利用度又延长药效的目的。本文拟以纳米结构脂质载体（NLCs ） 为纳米粒模型，展开控制纳米粒作为整体释放的相关研究。 首先以非诺贝特为模型药物，制备了 NLCs 悬液，通过透射电镜和动态光散射 表征其为球形或类球形结构，粒径约为 122.9nm。将此悬液加入 PVP K17 作为冻 干保护剂冻干后得粉末，通过 DSC 、PXRD 等鉴别表明，冻干过程中无药物析出， 并且该冻干粉末可以迅速的分散于水中，分散后粒径略有增加，约为 213.8nm ，透 射电镜观察仍保持原有形状。将该冻干粉末与渗透压活性物质、填充剂以及助悬 剂 PEO 等混合后直接压