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改善药物功效与制剂创新 四川大学华西药学院 靶向药物与释药系统 教育部重点实验室 张志荣 2010-7-27 目 录 改善药物功效是药剂学的主要研究任务 老药在使用中的常见问题 药剂学新技术在改善药物功效中的作用 药剂学学科存在的主要科学问题 药剂学的常规任务是解决药物的给药形式药剂学的探索研究任务是改善药物功效 新药研究 完全创新药物 改造的老药 国际上老药开发倍受关注 2003年，全球非专利药的销售额为290亿美元，2004年增长20%，达到348亿美元。 2002~2005年，美国非专利药的增长率为15%，商标名药为12%； 2002年在德国上市1562种药品中，前药占6.9％。 2003美国FDA批准赛诺菲的盐酸阿夫唑嗪控释片列为新化合物（NMEs）形式上市。表明在国外采用先进技术制备的制剂如同新开发的化合物一样受人重视。 一个创新剂型出现会解决一类问题。 药物临床应用中的问题 化学稳定性差 水溶性差 脂溶性不好 不良味道 刺激性大 口服吸收差 首过效应强 生物半衰期短 靶向性不强 毒副作用大 易产生耐药性 改变药物的药剂学性质 解决药物水溶性差/脂溶性差问题 解决药物化学稳定性差问题 改变药物的药动学性质 降低药物系统前代谢 解决药物生物半衰期短问题 解决药物体内分布问题 药剂学新技术及其在改善药物功效