PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响.pdfVIP

北 京 大 学 学 报 ( 医 学 版 ) ·286 · J OU RNAL OF P EKIN G UN IV ERSI T Y( HEAL TH SCIEN CES) 　Vol . 34 　No . 3 　J un . 2002 ·论著 · P E G 修饰脂质体对阿霉素载药量的影响 王向涛 ,李 　沙 ,张小滨 ,侯新朴△ (北京大学药学院药剂学系 , 北京 　100083) [ 关键词] 脂质体 ;阿霉素 ;药物载体 ;聚乙烯二醇类 [摘 　要] 目的:在以阿霉素为模型药物用复乳法制备 PE G 修饰脂质体实验中 ,发现当制备完毕立即上柱分离时 , 包封率约为 50 % ;但当样品放置过夜后再测包封率却为 98 % 。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法 :用不 同方法制备 PE G 修饰的空白脂质体 ,考察是否仍能吸附阿霉素 ;制备无 PE G 修饰的空白脂质体 ,考察对阿霉素有 无吸附作用 ;设计不同的 PE G阿霉素配比 ,在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量 ;将阿霉素溶液直接与 PE G 混合孵育 ,考察无脂质体时 PE G 对阿霉素的吸附; 另选土霉素为模型药物 ,考察是否仍然存在吸附作用 。 20000 结果 :不同方法制备的 PE G 修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附;无 PE G 修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作 用 ;PE G 对阿霉素的吸附进程受 PE G阿霉素配比、孵育时间的影响 ;单独的 PE G 对阿霉素也能很好地吸附; 以 20000 土霉素代替阿霉素 ,这种吸附作用仍然存在 。结论 :该现象是由于 PE G 链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起 的;这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对 PE G 链上氧原子之间的氢键作用 。提示这种相互作用的存在能够提 高 PE G 修饰的长循环脂质体 , 以及含 PE G 材料的微囊 、微球等对这类多羟基或多氨基小分子药物的载药量 。 ( ) [ 中图分类号] R9791 　　[文献标识码] A 　　[文章编号] 167 1167X 2002 The eff ect of PEGmodif ied l iposomes on adriamycin entrapment △ WAN G XiangTao , L I Sha , ZHAN G XiaoBin , HOU XinPu (Dep art ment of Pharmaceutics ,Peking University School of Pharmaceutical sciences , Beijing 　100083 , China) KEY WORDS 　Lipo somes ;Doxorubicin ;Drug carrier s ;Polyet hylene glycols SUMMARY 　 Objective :To analyse t he reason for a st range p henomenon in adriamycin ent rap ment by lipo somes p rep ared by double emulsion met hod . Methods :P E Gmodified blank lipo somes were p rep ared by different met hods , and blank