糙海参中三萜皂苷活性成分地研究.pdfVIP

l建I仃 第三届毒洋生麓毫技术抢坛 2005．08．19-23 糙海参中三萜皂苷活性成分的研究+ 李玲’，易杨华，闰冰，汤海峰，孙鹏，张淑瑜 (第二军医大学药学院海洋药物研究中心上海200433) scabra 摘要：目的：研究糙海参(HolothuriaJaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分。方法：应用 大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜 皂苷成分的分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。并对提取到的化合物 进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN．45人胃癌肿瘤细胞和HCT．116人肠癌肿瘤细胞)的活 A(2)，echinosideB(3)，echinosideA(4)，holothurinB(5)和holothurinA(6)。化合物l～6对稻 mol／L。结论：化合物1为一新化合物，化合物2为首次以原生产物形式得到的单体天然产物， 3，4、5和6为首次从糙海参中分离得到。6个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。 关键词：糙海参；三萜皂苷；抗肿瘤活性 scabra 糙海参(Holothuria 动物，体形很大，主要分布于我国的广西、广东、海南海域，此外，西从纳塔耳港到红海， 东到加罗林群岛和斐济群岛，北到日本南部，南到大洋洲的豪勋爵岛的广大海域亦产。糙海 参具有补肾壮阳、益气补阴、通肠润燥、止血、消炎之功效，主治肾虚阳痿、肺结核、肠燥 便秘、再生障碍性贫血等症川。该种海参具有抗真菌活性【2】，但未见有关其化学成分及抗癌 活性的报道。作者对采自我国福建海域的糙海参的甲醇提取物进行了稻瘟霉模型活性测试， 显示了较强的生物活性【3】。为寻找抗肿瘤活性成分，作者采用稻瘟霉模型生物活性和体外肿 瘤细胞毒活性追踪方法，对其活性成分进行了系统研究。共分离鉴定了6个三萜皂苷化合物 (1--6，图l、2)，均为首次从糙海参中分到，其中1为一新化合物，2为首次从天然界分离 得到的化合物。 +国家高技术研究发展计划(“863”计划)课题(2003AA624100) [作者简介]李玲，女(汉族)，教授． 木通讯作者。E-mail：lilingty@hotmail．corn 118 覆建量r】 第三届海洋生物高技术论坛 200s．08．19-23 26 R2=OAc ·肛V弋22邝24 Rl=一Glc土—L3．O—MeGIc 24：s H：肛斟22 Ri=——Glc二—上3．O．MeGle 2 22 24 I”，， 3 R_V飞吖“’Rt=H 127 Rt=一G】c三』3．O．MeGk： 。R_丫22Y24丫,,26 27 5Ib善灭二 RF——Glc二—上3．O．MeGIc 6R_0灭“ 图l化合物l～6的结构