健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究.pdfVIP

健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究+ 赵侠1’2，孙培红1，周颖1，刘玉旺1，陈凯3，顾景凯4，崔一民1 (1北京大学第一医院药剂科，北京100034；2北京大学药学院，北京100083； 3北京万年春生物医药高科技有限公司，北京100083；4吉林大学药物代谢研究中心，长春130023) [摘要] 目的：研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学。方法： 试验剂量为30，60和90mg，每组10例，其中60 mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验。HPLC-MS／MS 测定血浆和尿样中的药物浓度，并计算其主要药动学参数。结果：受试者单次空腹口服30，60，90mg以及餐 后口服60 (1 568．2±1 060．1±4 089．9±1 (1371．3±990．6)，(4506．0)，(10 246．5)和(5 502．4)斗g·h·L一1；AUCo。。分 576．8±1 110．34-4 107．9±1 h 另0为(I376．5±996．9)，(4506．5)，(10 288．2)和(5 506．0)斗g·h·L一1。36 尿中原形药物的累积排出百分率分别为(0．80 0．28)％。结论：单次空腹口服构橼酸爱地那非30，60和90 mg时，C。。。，AUC。，。和AUC。一。随剂量增加的比 例大于剂量增加的比例。进食对构橼酸爱地那非的药动学参数无明显影响。 [关键词]构橼酸爱地那非片；5型磷酸二酯酶抑制剂；药动学 [中图分类号]R972．4；R969．1[文献标识码]A Pharmacokineticsofaildenafilcitrate tablet． in volunteersaftera oraladministration healthy single ZHAO Yi—minl Xial2，SUN Kai3，GU Pei—hon91，ZHOUYin91，LIUYu—wan91，CHENJing—kai4，CUI (1 of First 100034，China； DepartmentPharmacy，PekingUniversityHospital，Beijing 2 Pharmaceutical HealthScience 1 Departmentof Science，PekingUniversity Center，Be彬ng00083，China； 3 1 Be彬ng幻增一liveSpringHigh—techBiopharmCompanyLtd．，Beqing00083，China； 4ResearchCenter Metabolism，Jilin 130023，China) forDrug University，Changchun the ofaildenafilcitrate newinhibitorof [Abstract]Objective：Tostudy pharmacokineties tablet，a phos— oraldos