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广西师范大学学报(自然科学版)
0FGUANGXINORMALUNIVERSITY
JOURNAL
毛细管气相色谱法研究霍香醇在大鼠
体内的药代动力学
杨甫传1,薄涛2,徐丽珍1,齐云1,刘虎威”
(1巾国医学科学院药用植物研究所,北京100094;2.北京大学化学与分子工程学院,北京100871)
广霍香是一常用中药,霍香醇是其主要的活性成分(其结构见图1),具有很强的抗菌、抗感染和钙离
子抑制作用”“,是中药新药研壳的热点.然而,目前尚无关于霍香醇在大鼠体内药代动力学研究的报道.
本文运用毛细管气相色谱法(Gc)研究霍香醇在大鼠体内的药代动力学,对不同时间霍香醇在大鼠组织和
分泌物中的分布进行了考察,并对不同进药方式下霍香醇在大鼠体内的生物利用度进行了比较研究,建立
了其在大鼠体内的药代动力学模型.此研究为霍香醇及其广霍香的f临床应用奠定了基础.
1实验部分
1.1 仪器与试剂HP6890气相色谱仪,FID检测器,AgilentHP—H
F11×0.32mm×0.25
5MS石英毛细管柱(30 pm).高纯氮气为载气,流
速为18 mI,/min,检测器和进样器的温度为290。C.程序升温:80。c
rain;再
保持1min;然后以15。C/min的速度升温至200。C并保持l
以60。C/min的速度升温至290。C并保持1rain.所有试剂均为分析
纯,购自北京化工厂.霍香醇由中国医学科学院药用植物研究所提供. 图l霍香醇的分子结构式
98~202
1.2实验动物大鼠购自北京大学医学部动物中心,重量范围为l g.
1.3样品的制备大鼠的组织匀浆和分泌物用乙酸乙酯提取三次并离心,上清液用氮气吹干,用甲醇定
容至适当的浓度.
2结果与讨论
2.1 霍香醇的测定 以丁香酚为内标,测定不同进样方式大鼠的组织匀浆和体液中霍香醇的含量分布,
典型的色谱图见图2.研究表明,所建立的GC测定方法线性关系良好,在0.02~10.0
mg/I,的浓度范围
(3S/N)为O.02
mg/I,,回收率95%~103%.
2 h
2霍香醇在大鼠体内的分布研究表明,霍香醇在大鼠的胃和肠中的分布最多,皮下注射给药后0.5
霍香醇在胃中达到最高浓度,而在311肠中达到最高浓度.对于口服给药,霍香醇在大鼠的胃、肠、肝、脾和
3
肾中有着广泛的分布,在给药后0 h霍香醇达到最高浓度对于这二种给药方式。在给药后24h,霍香醇
均代谢完全,不能被检出.
2.3霍香醇药代动力学研究研究表明,霍香醇在大鼠体内的代谢属于单室模型,同给药量成线性关系
泳分析
42 广西师范大学学报(自然科学版) 第21卷
El服给药的生物利用度优于皮下注射,然而二种给药方式半衰期无明显差异.表1给出了实验测定的主要
动力学参数.
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7轴
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