卡波姆在重组IFNα+2b片剂中缓释作用地研究.pdfVIP

卡波姆在重组IFNⅡ2b片剂中缓释作用的研究 程晓耕，张淑洁，肖艳玲 (长春生物制品研究所，长眷130062) 0 min、30 min、120 法检查当CP百分含量为0．1、O．5、1．0、2．0的各浓度在lmin、60 min时IFN释 放的活性单位，计算总活性单位数量．最后再按常规法进行脆碎度检查。结果：cP浓度在2％以内的IFN 0 片剂和不加cP的IFN片剂和溶液其活性基本相同。不含cP的IFN片荆在1min内IFN即完全释放，含 2％rX下CP浓度的片剂IFN可在片剂中逐渐释放，释放时间可长达12 片剂脆碎度检查符合药典有关项下的规定。结论：含2％以下浓虚的片剂对活性无影响，可以零级速率释 放IFN，比原片剂释药时间延长12倍。加八cP后片剂质量得到提高。 [关键词]卡波姆；干扰素；缓释：片剂 通过口含方式给予IFN治疗病毒感染性疾病，国内外均有报道，并证明该种给药途径效果肯定，使 冈子的产生，从而达到抗病毒效果。口含给药的关键是细胞必须与IFN充分的长时间接触。为此，我们 活性作用。 1材料与方法 1．1片剂原辅料 蔗糖(北京化T厂)；CP(美国i20veolq化工有限公司生产)。 1．2测活细胞与病毒 Wish细胞为本所传代细胞：VSV病毒由本室提供。 1．3 lFN活性测定方法 按2000版《中国生物制品规程》方法进行。 1．4溶出度检查 任取20个口含片，在37。C±0．5C水浴中，搅拌速度为100r／rain，片剂边溶解边按时取出样品测定 其IFN效价。 1．5片剂脆碎度检查 取总重6．5克片剂，吹去外表脱落的粉末，放脆碎度检查仪内，转动100次，然后吹去表面粉末再次 称重，计算前厉两次重量差。 2结果 2．1不同浓度eP对JFN活性的影响 将IFN原液和IFN片剂分别与CP溶液混合后，CP的浓度对IFN效价的影响结果见表1。 342 表1不同浓度CP对IFN活性的影响 注：“—?IFN效价无法测i¨。 凝胶形成半固体而无法测定效价。 2．2不同浓度CP对片剂中lFN溶出度影响 为研究CP对片剂中的IFN缓释作用的影响，在上述配方基础上，观察了不同浓度的CP在不同时间 里释放IFN的效果，结果见表2 彪2片剂中不同浓度CP在不同时间里释放IFN的效果 注：4i禽CP的IFN片剂在10min内已完全溶解，所以仅测一次数值。 上表可见．低浓度CP的片剂开始释药比高浓度块，但释药时间不如高浓度CP片剂长，到第60rain 时即已完全溶解。而不含CP的对照组则在释药第一次测定中，片剂就已完全溶解。另外，高浓度CP片 剂，除10 CP在IFN片剂中确实起到了缓释作用，同时也提示此片剂配方中需再加入部分速释辅料，增加初次给药 浓度，会取得更好效果。 2．3片剂脆碎度检查 检查，仪器处理后加CP片剂总重量为6．2克，不加CP的片剂总重量为6．0克，二者都符合药典要求， 加CP的片剂在完整性和光滑度上好于不加CP的片剂。 3结论 凝胶性、乳化性，稳定安全，在药物制剂方面得到广泛应用。以往的报道中CP多用于化药和中药缓释制 不影响IFN活性。在释药时间上，初次释药略差，以后各时间段释药速率基本相同，呈零级释放，说明 CP与IFN合用后，IFN效价不受影响，且可达到缓释目的。加入CP后，片剂硬度较好，且外观光滑、 整齐。本试验表明，使州CP做为多肽类片剂的辅料可保证IFN活性，延长释药时间，提高片剂的质量。 参考文献 【1J傅崇东，徐恶南卡波姆在药剂中的应用研究进展【J】国外医学合成药生化药埔0剂分册，1999，20(2)：121 12】李宴．杨延莉，邹禀卡波姆及其在药剂学上的应用【J】解放军药学报，2002，18(2)：92 Cano