高效液相色谱法的研究在不同介质中五个-%2799-Tc-%27m-%2fReN-%2c3-S型螯合物的顺反异构体互相转化规律.pdfVIP

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第七届核化学与放射化学学术讨论会 核药物化学与标记化合物 高效液相色谱法研究在不同介质中五个99re。/Re N3S型螯 合物的顺反异构体互相转化规律 苏自奋1,James Pollack3 R.Ballinger2,A.M.Rauth2,Alfred 1.IⅡtJI L大学原子核科学与技术研究所,辐射物理及技击术教育部重点实验室,成都610064, of Medical and Pharmaceuticals of 2.DepartmentBiophysics Sciences,UniversityToronto,610 M5G Avenue,Toronto,ON2M9,Canada University 3.ResolutionPharmaceuticals L4V INC.,6850 IV7,Canada. GorewayDrive,Mississauga,ON 肿瘤生长需要营养和氧气。如果肿瘤细胞得不到足够的氧气就会处于乏氧 状态简称为乏氧细胞。乏氧细胞不但能够抵抗放射和药物治疗,造成治疗效果降 低或者使得病人要承受更大的治疗副作用,它还可能诱导新生血管的生长并使之 延伸到其周围成为获取营养与氧气以及转移扩散的途径。因此。研究开发性能优 越的检验乏氧癌细胞的放射药物具有重要的学术意义和应用价值。 本工作使用的锝.99m标记的放射药物有两个特点:(1)锝-99m的两个N3S 型螯合基团是由4个不同氨基酸残基组成的小分子肽 【Dimethylglycyl-L·seryl-L-cysteinylglyeinamide 的油溶性和空间位阻(RP294有羟甲基而RP455有叔丁基)各有不同,这些差别 造成了它们相应的锝.99m标记物的产率、油溶性、稳定性的显著差别,而化合 物的油溶性又与它们在体内的非特异性吸收以及在血液里的清除速率等药理性 子上的2-NI基团能被乏氧细胞里的酶还原成氨基,而氨基又有可能结合到细胞里 的大分子上从而使得它们的标记产物能够选择性地滞留在乏氧细胞里。 实验发现,这4dN3S螯合剂均能螯合Te.99m并且呈现以下规律:螯合剂的 水溶性与其标记产率密切相关,水溶性大的有较高的标记产率,而水溶性小(油 溶性大)的其标记产率则较低;在水溶性近似的情况下,螯合剂上的支链长短又 会影响标记产率,支链短的螯合剂有比较高的标记产率,而支链长的则较低: N3S型螯合基团碳骨架上的取代基的性质也对标记产率起作用,带羟甲基的螯合 和RP535)需要在沸水中才能进行。这些发现对多肽和蛋白质的标记可能有借鉴: 较长肽链的Te.99m标记不适宜使用N3S型螯合剂;多肽和蛋白质需要有特殊的螯 l∞ 第七届核化学与放射化学学术讨论会 核药物化学与标记化合物 合基团才能得到稳定的Tc.99m标记产物。对于本文所研究的4个螫合剂,Tc.99m 97%)r”Tc)RP535(沸水,78%)(99“Tc)RP435(温,69%)。(99…Tc)RP435和 骨架上取代基团的亲疏水性质能够显著地影响着标记化合物的水(油)溶性。 实验还发现,这些Tc.99m螯合物都有顺式和反式两个异构体,并且能被c.18 HPLC所检测。因为顺反异构体分子尤其是金属螯合物除了有不同的物理化学性 质以外还往往有不同的药理性质,所以本工作对这些化合物作了详细的试验,并 示出不同的保留时间,意味着各异构体的油溶性有差异;这些顺反异构体在酸性 和中性的水溶液中能够互相转换而且趋向平衡,它们的转化速率受溶液的pH值 影响(本文分别试验了它

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