一些医药中间体的绿色合成工艺.pdfVIP

维普资讯 纳米技术 纳米材料在人工组织器官、介 药工业常用 的双水相体系是 PEG／葡聚糖和 入性治疗 、药物载体、血液净化等临床医学方 PEG／磷酸盐 ，新开发 的有 UCON50一HB一5100 面具有广泛 的应用前景。其 中脂质纳米粒 (50 环氧乙烷和 50％环氧丙烷的无规共 聚 (SLN)是 由固体脂质制备 的粒径 在 50～ 物)羟丙基淀粉温度诱 导双水相 系统 ，是某些 1000nm 的纳米及亚微米载药系统 ，用于 SLN 疾病 的诊断指示剂 ，用于提取蜕皮激素和 20- 制备 的类脂材料有各种脂肪酸如硬脂酸、棕榈 羟 基 蜕 皮 激 素，也 可 用 作 杀 虫 剂。用 酸、癸酸及其三酰、二酰、单酰甘油酯等；SAA PEG4000／磷酸盐从重组大肠杆菌提取人生长 材料有各种卵磷脂 、泊洛沙姆 系列、聚山梨醇 激素 ，收率达 80 ；用 PEG8OO0／NaSo 双水 酯、胆酸类、丁醇等。聚合物纳米粒以人工合成 相系统从重组大肠杆菌中分离 IGF—I，收率达 或天然的可生物 降解 的高分子材料为载体制 到 90 ；采用 PEG一磷酸酯 ／磷酸盐双水相系 成载体系统 ，粒径在 1～1000nm。作为聚合物 统提取 a一1一干扰素或 干扰素 ，收率均达到 纳米粒 的材料有聚乳酸 (PLA)、聚 乙交酯 97 。 (PLG)、聚氰基丙烯酸酯系列 (PCA)、聚 己内 此外，改进药物剂型及其给药途径是当前 酯 (PCL)、聚乳酸一2一乙醇酸共 聚物 (PLGA)、 提高 中晚期肿瘤病人药物治疗效果 的一个新 清蛋 白、凝胶和壳聚糖等。 课题。在治疗肿瘤的药物剂型中，目前通常采 微乳技术 微乳是 由水、油、SAA等组成 用片剂 、胶囊剂、注射用水溶液等剂型，应继续 的光学均一、热力学稳定的液态体系，粒径在 研究并采用如半透性微型胶囊、类脂小体、微 10～100nm，主要用作药物载体 。 球剂等新剂型 。2007年国家火炬计划优先发 固体分散技术 指运用 固体分散技术将 展的技术领域和若干重点项 目中，就包括新型 药物高度分散于惰性的载体中，形成一种 以固 医药用溶栓酶及制剂、新活性蛋 白及多肽类药 体形式存在的分散体 。 物 、医药用氨基酸等 。 分子包合技术 主要指环糊精包合技术 ， 3．迎接 医药产品和配伍制剂的出口时代 建议国内加强这方面研究和应用 。 在全球约 7000亿美元的药 品市场中，欧、 展望及建议 美 、日三大市场 占88 的份额 ，同时也 占据着 1．加强制剂新技术应用 绝大部分的制剂市场。我国医药工业和化学药 未来医药产业将进入剂型创新时代 ，从剂 品制剂应加大产品开发 、制剂配伍研究和毒性 型改革入手是一种短、平、快的新药开发途径 。 毒理研究力度 ，加快 已有品种的质量标准制修 缓释、控释、靶 向和透皮吸收等剂型是 国际原 订工作 ，规范产品质量 ，为制剂出口做好准备。 料药发展的趋势 ，今后化工行业需要加强该类 一 些医药 中间体 的绿色合成工艺 SAA型医药助剂技术的研发工作 。建议医药 制剂加快缓释、控释、透皮吸收以及 口服蛋 白 醇的催化胺化反应的应用 或多肽类药物制剂 的产业化进程 ，力争在几年 脂肪伯胺及含氮杂环化合物广泛应用于 内将适用 品种 中的传统制剂改造为上述新型 农药、医药 、染料、表面活性剂 、溶剂 、橡胶助 制剂 。此外还应积极发展 中药注射剂等新剂 剂 、聚氨酯助剂 、固化剂、离子交换树脂脂等众 型 。 多领域，在工农业生产及 日常生活中占有不可 2．采用新技术、新工艺提高现有产品质量 取代的重要地位。而醇的催化胺化反应是此类 双水相萃取是生产生物制药的一项重要 化合物的重要生产方法之一 ，尤其随着石油工 技术手段 ，具有广