4-氨基-L-赤-生物蝶呤的全合成研究.pdfVIP

2002年第60巷 化学学报 ～。l 60．2()【)2 篁!塑：兰!：丝 !!!!!!!兰!!!!!竺 !!!：兰!：丝 4．氨基．L．赤．生物蝶呤的全合成研究 姚其正。 张志祥 肖 莉 (中国药科大学药学院 南京210009) Ob一 摘要报道了两种合成牟氪基一L．赤一生物蝶呤(2)的方法：(1)以2一N-1’，2’一0一三乙酰基一^一赤一生物蝶呤(3)为原料． 经4-0一甲基化、氧解而得2；(2)为4-氮基一￡．赤一生物蝶呤(2)的“一锅法”垒合成，即通过保护r的5一脱氧一￡一阿拉?自 情(9)和2，4，5…6四氯基嘧啶缩台，经碘氧化得到二乙酰氨基生物蝶呤(11)，11的进步己酰化后即口T经硅胶柱层 折纯化，获得四乙酰基氧基生物蝶呤(12)，用NH3一H20／MeOH皂化12即得25一脱氧．￡一阿拉伯糖(7)由L一鼠莩糖一 乙基缩硫醛衍生物(5)融得，这样由5制备2的总收率为】7％