布格呋喃.doc

4 抗焦虑药－布格呋喃 类 别： 化学药品第1.1类 剂 型： 胶囊 适 应 症： 抗焦虑 研究进度： I期临床试验 知识产权： 已经申请国内国际化合物专利，中国、美国、日本和韩国已经获得专利授, 欧洲专利正在实审阶段。 中国 Z2(2004.12.1)；Z4(2005.5.4) 美国U2002.11.26); 日本2000-583886； 韩国2001-7006257(2007.3.9) 转让方式： 技术转让 研究背景： 焦虑症(anxiety)是一种具有持久性焦虑、恐惧、紧张情绪和植物神经活动障碍的脑机能失调。国外焦虑性障碍(anxiety disorder)患病率占人口的2%～4%，我国统计城市人口患病率1－2％。终生患病率为10－16％。随着社会竞争的日益加剧，发病率呈上升趋势。临床上焦虑病人表现忧虑、紧张、恐惧，常伴有头痛、心悸、易激惹和失眠等躯体症状，有时伴随有抑郁症。严重时会对生活和工作造成严重影响。 目前临床治疗药物以苯二氮卓和丁螺环酮为主。现有的药物中依赖性问题、起效慢以及其它毒副作用仍限制了焦虑症患者的治疗。因此，寻找新的疗效确切、毒副作用低的抗焦虑药物是广大焦虑症患者的迫切需要。 创新之处： 布格呋喃是沉香中一类化学成分沉香呋喃的衍生物,由化学合成方法制备。在系统的神经精神药理模型上对布格呋喃进行研究，发现布格呋喃主要在抗焦虑试验模型上呈阳性结果，而在戊四氮惊厥、肌松、镇痛、木僵、隔离打架、电击跳台条件反射等试验中无活性或活性很弱。现已经完成了包括合成工艺，制剂、质量研究、药效学、一般药理、药代、毒理等各方面的研究。研究结果显示布格呋喃在动物模型上抗焦虑作用效果与地西泮相当，较丁螺环酮强。在中枢神经系统的其它作用较弱。毒理研究结果显示布格呋喃毒性低，无依赖性和耐受性。2007年获得I期临床批件。该项目获得科技部“九五”科技攻关项目和“863”“十五”重大专项的支持。 研发团队：尹大力教授、郭积玉教授、陈先瑜教授、王维君教授、方洪钜教授 刘玉玲教授、李燕教授、王文杰教授、陈晓光教授、沈连忠教授、 陈素青教授、魏金锋副教授、李春副教授、夏学军副教授。 课题负责人： 尹大力?：研究员，博士生导师。 研究领域：抗肿瘤药和精神神经药物的研究。在抗肿瘤紫杉烷化合物的研究中，承担国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”项目(863) “创新抗焦虑药AF-5的研究”、国家“九五”重点攻关项目和国家重点基础研究项目（973）“基于结构和机理的抗肿瘤药物分子设计,合成和生物学评价”和多项国家自然科学基金项目等多项研究课题。