环煳精-药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展.pdfVIP

· 136 · 材料导报 ：综述篇 2010年 3月(上)第24卷第 3期 环糊精一药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展 周应学，范晓东，任 杰，田 威 (西北工业大学理学院应用化学系，西安 710129) 摘要 从直接法、小分子键合、星形、树枝状和超支化环糊精大分子胶束及水凝胶、超分子组装 7方面论述了 环糊精一药物纳米复合体的制备 ，认为扩散控制、溶胀控制和化学控制是环糊精一药物纳米复合体主要的释放机理。结 合释放机理，指出具有超分子结构的复合体系可望成为智能靶向释放领域的主导。 关键词 环糊精 纳米粒子 药控释放 两亲性 包合 ResearchAdvancein PreparationofNanoparticlesBasedonCyclodextrinsand TheirApplicationsinControlledDrugReleaseBehaviors ZHOUYingxue，FAN Xiaodong，RENJie，TIANWei (DepartmentofAppliedChemistry，SchoolofScience，NorthwesternPolyteehnicalUniversity，Xi’an710129) Abstract ThepreparationofCDs—。drugnanoparticleissummarizedfrom aspectsincludingnon-covalentinclu—_ sion，covalentconjugate，micellesinclusionofCDspolymerandsupramolecularassemblyinnanosize．Star-shape， dendriticandhyperbranched-CD polymersandCD hydroge[-drug inclusionsaredescribed in details．Mechanism of drugcontrolledreleaseiselucidatedindiffusion，targetcontrolledandswellingcontrolledroutes．Combinationtodrug releasemechanisms，CDs-drugcomplexesintegratedsupramolecularstructureisdesiredtoguideinsmarttargetcon— trolledrelease． Keywords cyclodextrins，nanoparticles，drugcontrolledrelease，amphiphilicity，inclusion 子。对于环糊精纳米粒子，可以通过环糊精憎水性的内腔线 0 引言 穿和非共价包合各种客体分子，以外缘羟基基团与药物共价 环糊精 (Cyclodextrins，CDs)是一类 由a一 吡喃葡萄糖 键合后可生成各类纳米粒子。天然环糊精在水体系中的溶 单元通过 1，4一糖苷键首尾相连形成的六、七或八环寡糖，其 解性较差 ，单纯与药物包合 的载药和释放能力大受限制 ，而 结构呈 “锥筒”状，中间是直径为0．7～1．Onot的空洞。内壁 改性衍生物的药物包合研究较为广泛。 由葡萄糖分子中3一c和 5一C上的氢原子及成苷的氧原子构 1．1 直接法 成，具有疏水性 ，外壁则 由2一C、3一C、6一C位羟基构成，具有亲 两亲性环糊精与小分子药物溶于 1种、多种溶剂充分混 水性 ，整个环糊精分子的尺度在纳米级[1]。这种 “外亲水、内 合，通过蒸发、透析、冷冻或离心等除去溶剂，基质与药物以 疏水”的特殊结构，使环糊精具有识别多种客体分子并与之 分子间作用力结合，制备纳米粒子。乳液蒸发、共沉淀、喷