用γ射线显影法研究磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药与转运行为.pdfVIP

用 射线显影法研究磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药和转运 行为 1 2 2 吴 芳 张志荣 丁 洪 1(西南交通大学生物工程系,四川成都 610031) 2(四川大学华西药学院,四川成都610041) 1 引言 射线显影技术(Gamma Scintigraphy)是研究药物制剂在胃肠道内行为的一种很好的显影技术 可 弥补药物制剂的体内动力学研究不能直观反映制剂在体内的动态行为的缺点 本文采用 射线显影法研 99m 究含药片中含有放射性同位素 T 标记二乙三胺五醋酸(DTPA)的自制脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解 c [1] 释药和转运行为 由此判断本课题组所研制的新型脉冲给药系统 磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊 能否在体内 实现脉冲释药及其在体内的崩解释药部位 2 实验部分 2.1 主要试剂与仪器 磷酸川芎嗪 TMPP,上海华美助剂厂 乙基纤维素 EC,45cps上海卡乐康包衣技术有限公司 99m 羟丙甲基纤维素 E50 HPMC E50,上海卡乐康包衣技术有限公司 Tc标记二乙三胺五醋酸(DTPA) 中国原子能科学研究院 犬6只 四川大学华西基础动物服务站 TDP单冲压片机 上海天和制药机械厂 78X2型片剂四用测定仪 上海黄海药检仪器厂 Orbiter3700单光子发射计算机体层摄影仪 SPECT仪 德国西门子 CRC-15R活度计 美国 公司 2.2 99mT 标记磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备 c 99m 99m T 标记含药片的制备 试验动物给药前18 小时进行 T 标记含药片的制备 称量处方量的TMPP c c 99m 用等量递加法混匀 再研磨均匀 加入适量 Tc-DTPA 使每片的放射性活度为50mc /片或1850MBq i 搅拌混匀 烘干至合适湿度后制粒 再烘干后加入0.5%的硬脂酸镁 用直径为5.5mm的标准冲压片 99m 即得 由于 T 的半衰期为6 小时 所以18h 后给药时 每片的放射性活度均为6mC 或222MBq c i 99mTc 标记脉冲塞胶囊的制备 将乳糖颗粒 99mTc 标记含药片和凝胶塞片 处方 乳糖 HPMCE50 硬脂酸镁 84% 25% 1% 重量 120mg 硬度2 3kg 直径为6.0mm 的平片 依次填入自制1 号 非渗透性EC 胶囊体( 内径为6.0mm) 中 填充时注意保持凝胶塞片与胶囊口齐平 最后盖上1 号普通胶 囊帽 即得方案 脉冲塞胶囊 方案 脉冲塞胶囊除凝胶塞片的重量为 100mg 以外 其处方和制备方 法均与方案 相同 制备这一脉冲释药装置的关键是使溶蚀塞片与胶囊体紧密接合 在体外溶出试验中发现 在溶蚀塞 1 溶蚀完之前 胶囊内的含药片基本保