天麻素镇痛机制的研究与其进展.pdfVIP

天麻素镇痛机制的研究及其进展 陆永利 三峡大学医学院生理学教研室 湖北宜昌 443002 摘要：天麻是我国名贵中药，其主要成分之一就是天麻素。实验和临床已证明天麻素单独也能发挥明 显的药效作用，各种血管神经性疼痛就是其最主要的治疗症状之一。本文对天麻素镇痛机制的研究进展作 一简要介绍。 关键词：天麻素；镇痛作用;机制 2012年首届全国天麻会议论文集 和外周神经系统的伤害性信息传递中起重要作用，与脊髓和脊髓上水平疼痛，如三叉神经痛、偏头痛、炎性痛 能通过EPKl／2途径减少CGRP的上调，从而降低疼痛信息的传入和整合阻1。但是低浓度和高浓度天麻素的效 果不是很明显。其机制还有待于进一步的探讨。 2．3 电生理机制研究。背根神经节(DRG)是躯体初级感觉神经元细胞体的聚集处，直径较小的神经元则 为伤害性感受的A6和C类纤维。电压门控钠离子通道的主要功能是维持细胞膜的兴奋性及传导。神经元的异 常兴奋是神经性疼痛产生的主要原因之一，感觉神经元的钠通道参与了伤害性疼痛信息的传导。在STZ(链脲 佐菌素)诱导的糖尿病痛性神经病病变模型中，高糖可以显著增强DRG(背根神经节)小细胞电压门控钠电流。 天麻素可以取消高糖的这种作用H】。电压门控钾电流除了稳定神经元的静息电位外，还决定动作电位及其时程 电压门控钾电流参诱导中枢敏感化，介导伤害性疼痛。高糖抑制大鼠DRG电压门控钾电流，尤其是延迟整流性 钾电流。这种抑制作用可以被天麻素所阻断HJ。天麻素对异常钠钾电流的恢复作用可能是天麻素镇痛效果的电 生理基础。 2．4脊髓兴奋性氨基酸。在神经病理性疼痛中常出现“上发条”现象，即由持续的、重复的C纤维刺激 所产生的递增的、低频率依赖的兴奋性增高，其时程仅持续数秒至数分钟。有时也出现长时程增强作用，是由 高频刺激引起的长时间兴奋性增高。“上发条”现象主要反映在GABA能作用减弱和NMDA受体的激活上(徐 保护作用喳1；天麻素的代谢产物天麻苷元可以与细胞膜上苯二氮草受体结合，增强GABA的作用(郭正平等 能是天麻素治疗神经性疼痛的机制之一。 结语 关于天麻素治疗疼痛的机制研究目前还非常有限，尚有许多未知的领域需要进一步探索。 【参考文献】 of inrat PharmBiomed a1．Distributionandmetabolism [1]WangQ，ChenG，ZengS，et gastrodinbrain[J]．J Anal．2008，46(2)：399—404． [2]郑卫红，张金芝，郑世玲．天麻素对化疗痛大鼠的作用及其在脊髓水平的作用机制[J]．中国药理学与毒理学杂志． 2012。6(3)：444． mechanismof oncalcitonin XY，eta1．The gastrodin [3]LuoGG，FanwJ，Yuan pharnmcological gene—related Xue ofculturedrat Xue peptide trigeminalganglion．YaoBao[J]．2011，46(12)：1451—1456． a1．GastrodinInhibitsAl and inPainfulDiabetic [4]WeiSun，BeiMiao，Xiu-ChaoWang，et lodyniaHyperalgesia Rats of Neurons．PLoS byDecreasingExcitabilityNociceptivePrimarySensory One．2012，7(6)： Neuropathy 1-15． 1049—1