色谱技术在普萘洛尔对映体药动学研究中与应用进展.pdfVIP

色谱技术在普萘洛尔对映体药动学研究中的应用进展 王荣““，张娟红“2，谢华1，贾正平“”，武晓玉1，李文斌1，谢希晖。2 (1．兰州-g区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室，兰州730050；2．兰州大学药学院，兰州730050) 【摘要】：普萘洛尔(PPL)为非选择性B．肾上腺素受体阻滞剂，具有多方面药理作用，临床上使用的普萘 洛尔是左旋和右旋异构体等量混合物，目前已证实普萘洛尔s．型对映体的B受体阻断作用比R．型强约100倍， 而R-型具有抗氧化活性，对其手性拆分研究在药理学研究方面有重要意义。该文综述了色谱方法在普萘洛尔 对映体拆分方法学及其药动学研究方面的应用，为普萘洛尔质量控制、药动学研究及体内药理学研究提供方 法学上的参考。 【关键词】：色谱学；普萘洛尔；对映体；手性拆分；药动学；应用 学》上首次介绍普萘洛尔用于血管瘤的治疗【l】，开创了普萘洛尔治疗血管瘤的先河。虽然其在 临床上有很好的应用价值，但实验表明s一(一)普萘洛尔对p．受体阻滞作用是R构型的100倍【2J， 而R构型具有抗氧化活性【3】。且普萘洛尔口服在肝脏中存在首过效应，造成生物利用度较低， 改变非损伤的给药模式，包括直肠、眼部及鼻部给药的方式也是深入研究普萘洛尔药理作用的 主要内容，这些途径给药后在体内的药动学研究成为热点，且药