新型二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]N-甲基异噁唑四氯化铁酸盐衍生物的合成及其生物活性.pdfVIP

有机化学 ’ JOumaIof ARTICLE Chinese OrganicChemistry } 新型二氧代氮杂茂并[3’，4。一d】~-甲基异嗯唑四氯化铁酸盐衍生物的 、 合成及其生物活性 图尔麦麦提·艾力 穆赫塔尔·伊米尔艾山幸 阿依努尔·胡达依别尔根 (新疆大学化学与化工学院乌鲁木齐830046) 摘要硫酸二甲酯作为Ⅳ-甲基化试剂，与相应的异嗯唑啉反应，并在盐酸中三氯化铁作为阴离子交换试剂，合成了15 个未见文献报道的2．甲基．3．(1’，2’．二．D．环亚己基二氧乙基)一5．芳基．3口，6口．二氢．4，6．二氧代氮杂茂并【3’，4’卅异嗯唑四氯 化铁酸盐衍生物4a～40．化合物4a～40结构结构经1HNMR，IR和元素分析确证，并进行了初步药物活性筛选。大部 分化合物显示了不同程度的抗癌和抗炎症性及免疫性疾病活性．体外抗癌活性试验表明，当样品浓度为20蚓mL时， 除了4h无活性外，其余化合物对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B的抑制率为≥97．55％．此外，体外白细胞共同抗原活 性试验表明，当样品浓度为20蚓mL时，所有化合物4a～40对白细胞共同抗原CDl45蛋白酪氨酸磷酸酶A具有良好 的抑制活性，其抑制率为68．41％～93．38％．在此基础上，初步讨论了该类化合物的构效关系． 关键词Ⅳ-甲基异嗯唑四氯化铁酸盐：合成：生物活性 and ofNoVeI SynthesisBioactiVityDioxy-pyrro¨no【3’，4。一d】一 DeriVatiVeS Turnluhammad，AliMul(htar，Imerhasan· Ayn眦，Hudabergen Ch嘲icnl Kollege《chemis的nndE嚼neering’Xi哟洒gUnivers咄Unlmqi83004q AbstractFifbeennoVel isoxazolinium．ten甚chlorof．emtederivatives4a～40were oft量Ie isoxazoline synthesizedbⅣⅣ-methylationcorrespondingus． sulfate髂a and as她ion in ingdimethyl methylatingreagentf．erric(111)一chlorideexch锄gereagenthy如chIo^c舵id．The strIJcturesofthe 4a～40werecharacterized targetcompounds by‘HNMR，IRspectra柚delementalanalysis．Theprelimin甜V 加W，rD onthe showedthatmost bioassaycompounds compoundspossessan