生物素化普鲁兰多糖纳米颗粒制备与表征.pdfVIP

助 锨 材 料 生物素化普鲁兰多糖纳米颗粒制备与表征‘ 史艳萍1，李学敏2，陈宝泉1，黄玉萍1，张其清2’3 3．厦门大学医学院生物医学工程研究中心，福建厦门361005) 摘 要： 合成生物素化普鲁兰多糖衍生物(BP)，采胞表面SMVT数量远大于周围正常组织。有研究表 用纳米沉淀法制备纳米颗粒(BPNs)，考察制备条件对明，表面偶联生物素的纳米颗粒可以与乳腺癌MCF一7 纳米颗粒性质影响，为进一步将其作为药物载体的研 细胞特异性相互作用，被细胞内吞的量明显多于未偶 究提供基础。通过酯化反应将生物素羧基与普鲁兰多 联生物素纳米颗粒[6川]。 糖连接，生成的衍生物BP通过FI—IR和1H—NMR表普鲁兰多糖是由a一1，4糖苷键连接的麦芽三糖重 征，取代度采用电感耦合等离子体光谱仪(ICP)确定；复单位经a一1，6-糖苷键聚合而成一种天然高分子多 BPNs进行透射电镜、动态光散射仪和笆电位仪表征与 糖，如图l。易溶于水，具有良好的生物相容性，已广 BiotinKit 泛应用于医药行业[9’10|。近年来，其作为药物载体的 检测，颗粒表面生物素采用Quant*TagTM 生物素测定试剂盒测定。获得取代度21(BP。)，46研究越来越受到重视[11~1“。 (BP2)，81(BP。)3种衍生物，其中BP2和BP。能够制选用普鲁兰多糖和生物素为原料，通过成酯反应， 备纳米颗粒(LBPNs，HBPNS)。纳米颗粒呈球形，表合成生物素化普鲁兰多糖衍生物，降低普鲁兰多糖水 面光滑规整，平均粒径100～300nm，水中#电位在～溶性，并保持生物素转运蛋白识别的基团游离。通过 17mV左右。制备过程中，粒径随BP浓度(10～对衍生物及其制备的纳米颗粒理化性能进行表征，为 50mg／m1)增加而增加((136．2±46．8)nm，(190．8±进一步将其作为肿瘤靶向药物载体的研究提供依据。 89．6)nm和(254．5±140．0)nm)。调整水相组成为 2材料与仪器 水：无水乙醇(v／v)1：l和l：2时粒径分别为(170．7 ±30．4)Dm和(158．8±21．0)nm。HBPNS和LBPNS 000 普鲁兰多糖(pullulan，Mw．200 表面的生物素量为衍生物的(1．9±o．03)％和(2．0± 0．04)％。生物素化普鲁兰多糖衍生物通过纳米沉淀限公司)；二环己基碳二亚胺(DCC，中国佘山化工 Co．，St． 法能制备出纳米颗粒，颗粒表面存在有生物素，颗粒性 厂)；4一二甲基氨基吡啶(DMAP，Sigma 质受制备条件影响。 关键词： 生物素；普鲁兰多糖；纳米颗粒；纳米沉淀 Bi— 法；靶向 otin 中图分类号：TQ050．4 文献标识码：A tories)。 文章编号：1001—9731(2009)01-0112一04 INOVA Merlin 500液体核磁共振波谱仪；BIO-BAD 1 引 言 红外光谱仪；WCA803型自动控温式加热磁力搅拌器； 大量研究证实将抗癌药物包载于纳米粒中可以改 PHII。IPS 变药物体内分布，代谢等特点，为选择性治疗肿瘤提供 了一种新的思路和方法，构建具有细胞选择性的纳米 Max384 载体是提高实体瘤治疗效果的可行途径[1~4