甘草次酸衍生物的合成.pdfVIP

2011年第19卷 合成化学 Ⅷ．19，20ll Ctline∞J删of No．4。542—5“ 第4期，542—5“ sy蛐Q唧出呵 ·研究简报· 甘草次酸衍生物的合成 雍建平 (宁夏医科大学公共卫生学院，宁夏银JlI750004) 摘要：以甘草次酸为原料，合成了4个甘草次酸衍生物。其结构经1HNMR，m和MS确证。 关键词：甘草次酸；衍生物；合成 中图分类号：0625．15 文献标识码：A 文章编号：10Q5—151l(2011)04扔42躬 of AcidDeriVatiVes Glycyrrhetil：lic Synthesis YONG Ji锄一ping 0fPLIbuc Medical (School Hl}a岫，NingxiaUlIiverB崎，Yi眦h哪750004，Chim) A．bs咖ct：Four acid．，11les缸uc— glycyⅡhetiIlic酏id d耐Vati憎we北8yIl吐Ie8ized丘啪glycyrdIe血ic 1H andMS． tLl瑚w眦coIlfi瑚edbyNMR，IR KI帮啊盯凼：glycyrdh鲥_Ilic∞id；deriV撕Ve；甲dIesi8 甘草次酸(1)是甘草中的活性成分之一，具 l实验部分 有广泛的药理活性，其衍生物具有抗炎、镇 1．1仪器与试剂 痛H以】、抗溃疡【4】、抗过敏、抗癌[5】、抗艾滋病 x4型数字显微熔点仪；V撕趴I肋va400型 毒∞J、抗乙肝病毒等活性。但l与肾上腺皮质激 核磁共振仪(CDcl3为溶剂，，IMS为内标)；shi． 素化学结构部分相近，临床上大量使用时常伴有 眦d蹦FT·m每400S型傅立叶变换红外光谱仪。 激素类药物的副作用(假醛固酮增多症)。P6z盱 1，纯度98％，山东曙光植物制品有限公司；2 公司。列研究成果表明，4-取代哌嗪．1l-脱氧甘草 参考文献哺1方法合成；Ⅳ，Ⅳ，．二环己基碳二酰亚 次酸酰胺衍生物具有较强的抗胃、肠溃疡等活性， 药理研究表明该类化合物几乎无假醛固酮副作 苯并三唑(HOBt)，分析纯，上海润洁化学试剂有 用，临床上用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。 限公司i其余所用试剂均为分析纯；乙腈使用前经 l与抗炎、抗病毒、抗癌类药物结合，具有协 无水处理；所有反应均在氮气保护下进行；实验用 同增效作用旧J。本文以1为原料，合成了11-脱 水为去离子水。 氧甘草次酸(2)；将环己胺，苄胺和扑热息痛引入 1．2合成 1或2，合成了其酰胺衍生物3a一3c或4a (1)3a，3b和4a的合成(以3a为例) (scheme1)，以期