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阿比朵尔衍生物的合成.pdf
2012年第20卷 合成化学 V01．20，2012
第2期，193—199 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．2，193—199
·快递论文·
阿比朵尔衍生物的合成
宋萍，赵静国，李桂杰
(武汉工业学院生物与制药工程学院，湖北武汉430023)
摘要：以阿比朵尔为先导化合物，以对苯醌和3．(甲基氨基)-2一丁烯酸乙酯为起始原料，设计并合成了20个新
型的阿比朵尔衍生物，其结构经1HNMR和MS表征。
关键词：阿比朵尔；Nenitzescu反应；合成；衍生物
中图分类号：0626．13；R914．5 文献标识码：A
Derivatives
ofArbidol
Synthesis
SONG ZHAO Gui=jie
Ping， Jing-guo，LI
of andPharmaceutical PolytechnicUniversity，Wuhan430023，China)
(CoUegeBiotechnology Engineering，Wuhan
newArbidolderivativeswere and
Abstract：The
twenty desingedsynthesizedusing1，4-benzoquinone
and asraw
materials，Arbi—
ethyl3一(methylamino)-2一butenoateethyl3一(methylamino)一2-butenoate
1
HNMRandMS．
dolasthelead structureswerecharacterized
compound．The by
Keywords：Arbidol；Nenitzescureation；synthesis；derivative
阿比朵尔[6一溴4．二甲氨基甲基-5一羟基一1一献¨叫41方法的基础上，主要通过改变6一位基团达
甲基一2一(苯硫甲基)一1限吲哚一3一羧酸乙酯盐酸盐到对Arbidol的结构进行修饰和改造的目的。分
(Arbidol，Chart1)]是由前苏联药物化学研究中 别以硝基、氨基、乙酰氨基作6一位取代基的同时，
心研究开发的非核苷类抗病毒药物，不但具有广 改变2一位，4一位和5一位的基团，设计并合成了20
谱抗病毒活性，而且还具有免疫调节作用和干扰 个新型的阿比朵尔衍生物(7a一7e，10b一10i，
素诱导作用，目前主要用于治疗流行性感冒并已 1)，
在多国上市。对阿比朵尔系列化合物的研究从上 其结构经1HNMR和MS表征。新阿比朵尔衍生
世纪八十年代开始，主要集中在改造l一位，2一位， 物的合成，为迸一步研究其构效关系奠定基础。
4一位基团，对6一位取代基的研究并不多。
1实验部分
C1 1．1仪器与试剂
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