第八章 液体药剂1.ppt

* HLB越小，亲油强； * 高分子溶液属于动力学稳定体系。高分子化合物分子结构中含有许多亲水基团(极性基团)，如—OH、—COOH、—NH2等，常因其与水的亲和力强称为亲水胶体。高分子化合物分子结构中还有非极性基团，如—CH3．—C6H5及—(CH2CH2O)2等，随着非极性基团数目的增加，高分子的亲水性能降低，而对弱极性或非极性溶剂的亲和力增加。高分子分散在这些溶剂中时，称为高分子非水溶液，如玉米朊乙醇溶液。有的高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液等，在温热条件下为黏稠性流动液体，但在温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质水可被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称凝胶。有些胶体溶液在一定温度下静置时，逐渐变为半固体状溶液，当振摇时，复又变成可流动的胶体溶液。这种性质成为触变性，这种胶体称为触变胶。 * 化学凝聚法 借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备溶胶。如硫代硫酸钠溶液与稀盐酸作用，产生新生态的硫分散于水中，形成溶胶。这种新生态的硫具有很强的杀菌作用。 ②物理凝聚法 常用更换溶剂法，即将药物先制成真溶液，再向真溶液中加入其他溶剂，使溶质的溶解度骤然降低聚结成胶粒。 * 阿拉伯胶如为细粉，直接加水会引起结块，使胶溶速度减慢，可将阿拉伯胶置于研钵中，一次加足量水研磨，可加速溶解。 * 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散系。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 3．固体粉末乳化剂： 硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土等——可制O/W型乳剂。 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等——可制W/O型乳剂。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * （二）乳化剂的选用： 根据给药途径 口服乳剂：O/W型可选阿拉伯胶，西黄芪 胶等天然乳化剂。 外用乳剂：无刺激的阴离子或非离子型或 固体粉末。 根据乳剂类型： o/w型乳化剂 w/o型乳化剂 还可使用混合乳化剂。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 四、乳浊液的制法： （一）以胶类作乳化剂的制法： ①干胶法： 制法：胶粉+油相混匀→+水→制成初乳→ +水至全量→乳浊液。 制备初乳是关键。 制初乳时油：水：胶的比例： 植物油： 4:2:1 挥发油：2:2:1 液体石蜡：3:2:1 北京中医药大学中药学院中药制药系 * ②油相加到含乳化剂的水相中 ( 湿胶法 ) ③油相、水相混合加之乳化剂中 北京中医药大学中药学院中药制药系 * （二）以非胶类作乳化剂的制法： 比较容易，可不考虑油、水、乳化剂的加入顺序。 用振摇法或其他乳化设备制成。 1、新生皂法 2、机械法 北京中医药大学中药学院中药制药系 * （三）乳浊液中添加药物的方法： 根据药物的溶解性能采用不同方式加入。 溶于内相：可先加于内相液体。 溶于外相：可先加于外相液体。 若制备初乳：则将药物溶于外相，再以此液体稀释初乳。 注意：分散相应在25%-50%之间。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 举例：莱子油乳剂的制备 【处方】 菜子油 4g 阿拉伯胶 0.9g 西黄芪胶 0.1g 0.1%糖精钠溶液 3ml 5%尼泊金乙酯溶液 0.2ml 蒸馏水加至 13ml 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 【制法】采用干胶法 阿拉伯胶+西黄芪胶及菜子油,在乳钵中略研,使胶粉分散均匀。 +水2ml迅速向同一方向，用力研磨1~2min至发出吱吱声，则制得初乳， +糖精钠和尼泊金乙酯，混合， +水至全量研匀，得乳剂。 注：西黄芪胶与阿拉伯胶为1:9时，制成 的乳剂较稳定。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 鱼肝油乳 [处方] 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉） 125g 西黄蓍胶（细粉） 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量 [制法] 将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入蒸馏水250ml，研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆，加蒸馏水至1000ml，搅匀，即得。 北京中医药大学中药学院中药制药系 * 举例：石灰搽剂的制备 【处方】氢氧化钙溶液500ml 花生油500ml 【制法】混合、振摇后制成W/O型乳浊液 【原理】花生油中的游离脂肪酸与氢氧化钙 生成脂