β肾上腺素能受体阻滞剂的基础与临床.docVIP

第一章 β肾上腺素能受体阻滞剂的基础与临床 ????β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）是20世纪70年代具有里程碑意义的心血管药物，它直接针对心血管受体发挥药理学效应，阻滞心血管病的病理生理重要靶点，开创了心血管病药物靶向治疗的新时代。 第一节 β肾上腺素能受体阻滞剂的分类、药理学和药物代谢动力学[1] 一、β阻滞剂的分类 ????β阻滞剂为一组不同种类的化合物，其基本药理作用为阻断儿茶酚胺对β肾上腺素受体的兴奋作用。β受体至少分为三种亚型，即β1、β2、β3受体。其中β1受体主要存在于心脏、肾脏，而β2受体主要存在于血管平滑肌、肺支气管、肝脏内，心肌内也存在大量β2受体。 ????β阻滞剂按对受体的选择性可分为3种类型：①β1,β2、②β1、③α+β。不同的β阻滞剂对β1或β2受体的阻滞具有相对选择性，此外，某些化合物具有内在拟交感活性，某些具有膜稳定作用，这种药理学特性上的差别决定了β阻滞剂的分类和其治疗特性（表1-1-1）。表1-1-1 类别 药名 心脏选择性 内在拟交感活性 膜稳定性 β阻滞强度 非选择性β1,β2 普萘洛尔Propranolol - - ++ 1 吲哚洛尔 Pindolol - +++ -（±） 6 纳多洛尔Nadolol - - - 2-9 索他洛尔Sotalo - - - 0.3 选择性