药物化学--抗高血压药.docVIP

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物 A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【正确答案】：B 吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的（对称的），所以不是手性碳。此类结构其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳，唯硝苯地平没有手心碳的。 5、与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【正确答案】：E 马来酸依那普利： 6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【正确答案】：C 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦坦酯、厄贝沙坦是其中的代表。 7、具有下列化学结构式的为哪一种药物 A.尼群地平B.盐酸地尔硫艹卓C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【正确答案】：D 8、对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A.硝苯地平B.利血平C.盐酸氯丙嗪D.肾上腺素E.卡托普利【正确答案】：A 硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。 盐酸氯丙嗪在临床使用时，往往有部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应。可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。 此题题干关于对光敏感，易发生光歧化反应的药物，答案应该是A。 9、与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定，易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性，药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】：A 没有碱性，巯基不稳定，容易氧化。卡托普利具有羧基，所以其是呈酸性的！卡托普利结构中的四氢吡咯是显碱性的，但是卡托普利结构还有羧基这个强酸性基团，所以其是显酸性。卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。为第一个临床应用的ACE抑制剂。为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中