地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdfVIP

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2017-08-15 发布于江西
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地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdf

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地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdf

第20卷第3期化学研究与应用 V01．20．No．3 2008年3月 ChemicalResearchand Mar．，2008 Application 文章编号：1004—1656(2008)03-0341-04 地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究刘畅，金丹婷1，钟。梁1，袁佩2，刘北忠1，王东生1，王种1，郝’坡1， (1．重庆医科大学医学检验系省部共建教育部重点实验室，重庆．400016； 2．重庆医科大学医药研究所，重庆400016) 。关键词：地塞米松衍生物；合成；抗肿瘤活性中图分类号：0629．2文献标识码：A ， ‘i 地塞米松(dexamethasone)为人工合成的肾上 Plus 皮质激素类药物，具有抗炎、应激保护L1j，增强化 Mercury400MHz超导核磁共振仪(溶剂疗药物诱导肿瘤细胞凋亡【2】，促进细胞分化131等CD30D，内标TMS)，美国BeckmanCoulter流式细药理作用。但在临床大剂量使用时，有致过敏，休胞仪。．．．，一克等不良反应。因此，对地塞米松进行结构修饰，地塞米松(纯度98％)、高碘酸(纯度98％)、有可能寻找到高效低毒的新型衍生物。 PI均购于美国Sigma公司，高锰酸钾购于川东化．在此，我们拟通过氧化剂高碘酸与高锰酸钾工厂，无水乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、甲醇及HCl、对地塞米松进行氧化，以期合成目标化合物9一氟一160r一甲基一11p，17一二羟基=3t氧一l，4一层板购自山东青岛海洋化工厂。K562细胞由本雄二烯一1713一羧酸。同时，通过体外实验，观察地塞米松衍生物对K562细胞增殖及细胞周期分甲基亚砜)购于美国Sigma公司。RPMI1640培布的影响，以研究其抗肿瘤的生物学活性。养液，小牛血清购于美国Gibeo公司。，’ t． ·一 1．2合成路线．， 1材料与方法合成路线如图1所示。，；． 1．1主要仪器和试剂 e 天津大学精密仪器厂YRT一3熔点仪，日本岛 OH OH _OH ‘‘‘。●●- O