90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价.pdfVIP

第30卷第1期 核化学与放射化学 V01．30No．1 of Nuclearand 2008年2月 Journal Radiochemistry Feb．2008 文章编号：0253·9950(2008)01—0017—06 90 Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及 在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 赵慧云1，贾 兵1’2，史纪云1’2，王凡1，2，* 1．北京大学医学同位索研究中心，北京100083I 2．中国原子能科学研究院同位素研究所，北京102413 ITLC和HPLC分析结果表明，在pH=5．5和80℃条件下反应20min，2种标记物的标记率均大于99％，并且 2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明，2种标记物在各组织的摄 取没有显著性差异，且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄，同时也有一部 分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明，KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽 药物的开发。 关键词：∞Y；KRGIM环肽；ERGDf环肽；标记，生物分布 中图分类号：0615．4文献标志码：A of帅Y—LabeledDifferentRGD Preparation CyclicPeptides andEvaluationinNudeMice HumanGlioma Bearing Xenografts ZHAO Fanl’2’。 Hui-yunl，JIABin91一，SHIji—yunl一，WANG Medical Research 1．PekingUniversityIsotopes Center，Beijing100083，China) of InstituteofAtomic Isotopes，China 102413，China 2．Department Energy，Beijing Abstract：∞Y—DTPA-Bz-NH—SA—c(KRGEft)andprepared， that andtheirinvitroandinvivo were andHPLCshowthelabe- propertiescompared．ITLC ofboth aremorethan99％underthe lingyields compounds optimal at80℃for20 arestablein biodistributioninnudemice min)，and vitro．The bearing ting they thesetWOradiolabeledcom— human r