顺序注射分析用于片剂释放度的在线测定以与阿司匹林释放动力学的研究.pdfVIP

艺。采用k(34)正交试验设计筛选了制备工艺和处方组成中主客分子比、溶剂量和搅拌时间三因素对维生 13一CD中维生素玛与B一环糊精的组成摩尔比。 2结果 四种制备工艺考察结果表明，溶液法制备码一B—CD可获得较高的维生素玛包封率，且工艺操作简 单，适合于工业化生产。正交试验优化了溶剂法制备功一p—CD的处方工艺，其中主客分子比为3：1时，包 速率。表观溶解度试验结果证明在B—CD水溶液中维生紊D3的溶解度明显增加，且随着温度增高而水溶 性增大。连续递变试验证实包台物中主客分子最佳构成比为3：1。经稳定性验证，码一B—CD可明显提高 雏生紊n抗光性。 3结论 将维生素D3制成功一p～CD可提高维生素D3的亲水性和稳定性，并适合制成IZl服制荆，扩大其应用 范围。(参考文献略) 顺序注射分析用于片剂释放度的在线测定以及阿司匹林释放动力学的研究 王晋刘学著1方群方肇伦1张汝毕2 (军事医学科学院放射医学研究所100850；1东北大学化学系110008；2沈阳药科大学药学幕110015) 用腰序注射分析(sIA)的方法研究阿司匹林一乙基纤维衷片的释放机制与释放动力学。 1材料和方法 1．1药品、材料与仪器(略) 1．2片剂的制备：处方设计考察载药量及药物与辅料粒度两个因素。载药量取重量百分数为20～80％七 14．6mm的圆柱形片，制备了35批样品。 (37±0．5)℃。 2实验培暴与讨论 35组样品药物释放度的原始数据从略。 首先对测定的释放曲线进行零级模型、Higuchi模型、一级模型三种模型方程的拟合。 零级模型方程：Q1=k】t+a】 Higuchi模型方程：Q2=k2t14+a2 一级模型方程：Q3=a3exp(一bt) 为一级模型方程的对数形式的斜率，单位为min-。。根据模型方程拟合情况，求出片剂释放动力学变化的临 界时间tc，判别拟合情况通常使用比较相关系数r的方法，但各种模型方程拟合所得的r值相差不大，因此这 Snedeoor参数大，哪 种方法不够灵敏。本文引入一个统计学参数FSnedecor参数，哪种模型方程计算出的F 种模璺方程的拟合结果更优，使用连续回归的方法，将得到的F值对释放时间作图得F—t曲线(见图1)。F —t曲线中F值大小顺序发生更替的时问即tr。 FSnedecor参数的计算方法是： FSnedecor参=甄(S丽Sm／1) 590 式中，SS目、ss一：某一模型方程进行释放数据拟合得到的回归平方和和剩余平方和，l和n分别为各自 的自由度。 明在释放介质中片剂暴露的表面积是恒定的；但是如果片剂表面的可溶性成分的粒子直接暴露于释放介质， 药物便以一级机镧释放。在释放进行一个阶段后，因为片剂中产生了一些孔隙，孔隙的相继形成并相连有利 于形成一个释放通道。这样剩余的阿司匹林就通过扩散机制释放。t。随载药量不同而不同。将35个样品 的tc刊于表1(略)。 从表1可见．药物释放机制随着载药量的变化而改变。这一释放动力学变化可以用渗滤理论解释。较 低的藏药量维持表面依赖机制的时间最短，迅速从一级转变到Higuehi动力学模型。药物是被乙基纤维素 巅粒包囊，剩余曲药物在骨槊片内部保持分离的骨架状态。当载药量增加时，t。值增大，但当载药量在40％ 至60％范围时，t，又降低了，这一变化与片剂体系的渗滤状态有关，在此范围，两种成分在三维片中形成一 个连续的网络．使药物迅速通过扩散机制释放药物。当载药量继续增加时．暴露于介质的主要是药物颗粒， 药物释放维持表面依赖机制的肘间最长，tc最大。 为了对片剂在12h释放过程的释放动力学有个总体了解，对12h释放曲线进行整体拟合，将拟台结果列 于表2(略)。 过程中药物主要以骨架机制释放药物。为了进一步研究载药量和药物粒度对整个药物释放过程的影响，以 Y=一0．9659+0．0323xl+0．0016x2 Q=2387．792，R2=0．751，F=48．361，a=0 式中：Q：残差平方和；R2：复相关系数；a为风险概率。 从多元回归方程的F值与n值可知回归相关显著。从回归系数可以看出，载药量对释放影响更大。(参 考文献略) 反相高效液相色谱法测定芦荟中芦荟甙及芦荟大黄素的研究 方子季许自明徐霞(海军青岛401医院266071) 芦荟中主要成分为芦