新型高聚物木素酚吸附内毒素地研究.pdfVIP

FAAH的抑制话性、发现(R)一7一氯代乙酰乙酸一2一辛鬻、7一演代乙酰乙酸庚醋和7一漠代乙酰乙酸一(z 一5一十四碳烯)一1一醇酯三个化台物在生理pH值下(pH=7．0)，与oyBr的抑制活性相当。 4．2合成抑铡剂柏特点 合成有效抑翻荆一般都含有一个亲电胜的装基(羰基旁边有强吸电基)。推想酶的活性位点是丝氨酸或 半肮氯酸残基，象丝氨蠢蛋白酶一样，靠形成半缩醛过渡态而发挥催化作用。含亲电性羰基的抑制荆，可与 酶的活性位点丝氨囊或半胱氨酸残基优先形成半墙琏，从而阻止了酶与底物形成复合物。合成抑制剂的基 本构效关系是：①含有一个不短于14个碳原子的链，链上至少有一个顺式双键。②羰基端应为酰胺、酯或 酮，且不能带有较大或芳香取代基。一些台成抑制剂用于动物实验，发现具有诱导大鼠睡眠的作用。 5其他内一性长麓羹嚣tt教 ODA和AEA的发现和其重要生物话性的揭示，引起很多科研机构的必趣，一些内源性长链脂肪酸酰胺 相继被发现，其体冉作用多鼓还不清楚，程明显以ODA和AEA为代表形成了一个新型的生物活性分子家 族。其他脂肪酸酰胺主要有：①花生四烯酰乙醇胺(AEA)：AEA是从猪大脑中分离纯化出来具有大麻类活 性的成分，是中枢大麻CB,受体的内源性配体。大麻受体的生理作用涉及到止疼、认知、记忆、运动活性、食 欲和呕吐控制、蜃与支气管蠕动的调节、子宫收缩、眼内压控制、炎症和免痰调节等等。②芥酰胺(Eru、 ∞叫ide，z一13一二十二碳烯酰胺)来源于牛肠系膜，有诱导血管增生的作用。@9一十八碳烯酰胺(E， laidamide)，从猫脑脊液中分离得到，有轻微诱导睡眠作用。@十六碳酰胺、Z一9一十六碳烯酰胺、亚油酰胺 爝畦乙醇胺，两者存在于猪大脑，有大麻类活性。 6结论和晨薹 性和高亲台性的靶点，但捌目前为止，还没有找到它的专一性受体。ODA与大麻cB】和cB2受体亲合性不 高，但表理出一些大麻类作用，目前以其对AEA的调控来解释。对ODA的生合成和组织分布还应进一步研 究，这一方面目前还停留在假说的水平上，搞清楚这一点，对阐明诱导睡眠的分子机制和其他生理作用至关 重要。对FAAI-I和其抑制荆的深入研究，有助于阐明ODA活性的体内调控机制，同时，也将为开发具有新 墅作用机制的倦艉药提供先导化台物。(参考文献略) 新型高聚物木素酚吸附内毒素的研究 程瞥枣丁友玲1 (樯建师范大学高分子研究所福州 350007；1福州新北生化工业有限公司福州350003) 链、核心多糖和类艚A三个部分组成。o一抗原德链靠糖镁与棱心多糖相连，而核心多搪是由KDO键(2一 Keto一3一deoxyoctomic 脂化的葡萄胺二糖为单位通过焦磷酸键连接而成。LPS主要致热部分是除去O一抗原以外的部分，其中尤 其以类脂A(LipidA)致热性最强。而。一抗原侧链是光滑型革兰阴性菌所具有的特有成分，它具有产生抗 体的特异性。 木质索(Lignin)是广泛存在于植物体中的一种天然高分子，其结构颇为复杂，又与纤维素、半纤维素成 分互相侵入形成网络结构而难以分离、提取。作者近年从事高分子包合物以及主客体之间超分子化学作用 的研究，生物膏分子之间的超分子作用是当前颇为热门的前沿课题。探讨术素酚与内毒素相互作用的结果， 作者发现术素酚具有吸跗内毒素的功能，而且可以通过改变溶剂使之解吸分离，术素酚可以回收重复使用， 有望成为医药工业中清除内毒素的新型功能高分子材料。 1材料与慢■ 932 Mamoniana 储备术素酚的原料松木、杉木为福建省产舶马尾橙(Pinus (TAL)为福州新北生化工业有限公司产品．超临界法辫取的木质素由日本东京大学生产技术研究所追田章 蓑教授提供，其他化学试剂均为分析纯，溶剂为化学纯，72％硫酸自行配制。 紫外吸收光谱由岛津uV一240型光谱仪测定，相对分子质量由WaterModel 510型液相色谱测定，红外 根据中国药史，家兔测试由橱州市药物捡验所检验。 2实誓方法 2．1术素酣的翻备 将松木和杉术的术屑通过粉碎机破碎戚80目左右的木粉；用乙醇一苯(1：2)混台禧卉甘授泡48h以像去 树脂成分后，除去藩荆戚脱脂木粉，风干备用。将1009脱脂木糟加入50092％稀穗酸以去瞻存在于木粉中 的半纤维素，