中药缓释制剂地研究现状.pdfVIP

醉处死，完整地摘取肿瘤、脾、胸腺，称重。试验结果表明，本酶对肝癌的抑制率为：低剂量组46．08％ 反应，三组裸鼠摄食、活动、体重的增加以及脾脏、胸腺的重量没有显著差异。 4蚯蚓纤溶酶抑瘤机理的探讨 为阐明蚯蚓纤溶酶的抑瘤机理，试验中用流式细胞仪检测、荧光(AO／EB)染色一镜检、DNA凝胶电 在蚯蚓纤溶酶作用下的变化。试验结果表明：1．G0一G1期细胞比例明显上升、s期比例下降；2．随着本酶浓 度增加、肿瘤细胞凋亡率升高，呈剂量依赖性； 3．本酶4uk曲lll作用胃癌MGC803细胞48h．，提取细胞 DNA、琼脂糖凝胶电泳，观察到凋亡细胞产生的、典型的以180 bp为单位的DNA梯状条带。 h．后， 用免疫细胞化学染色法检测本酶对癌细胞的p53蛋白表达的影响：本酶作用于胃癌MGC803细胞48 组相比，差异有统计学意义(P0．01)。 5小结 一 我们的初步研究表明： 1．蚯蚓纤溶酶是赤子爱胜蚓抗肿瘤的有效成分。2．蚯蚓纤溶酶对多种肿瘤细胞 具显著的抑制作用，抑制率与纤溶酶浓度呈量效依赖关系。3．蚯蚓纤溶酶对红白血病K562细胞具显著的抑 制作用，并呈剂量依赖性。与以往的报导不同，本酶在极低浓度并不会刺激K562细胞的增殖，这可能由 于本酶的几种同工酶对肿瘤细胞共同作用所产生的互补与增效效应。4．小白鼠、裸鼠口服蚯蚓纤溶酶可显 对试验动物无明显的毒副作用。5．蚯蚓纤溶酶引起肿瘤细胞周期的改变，GO一1期细胞比例明显升高、s期 比例下降。6．蚯蚓纤溶酶诱导肿瘤细胞的凋亡，凋亡率对酶浓度呈剂量依赖性。7月中瘤细胞(突变型)p53 蛋白的表达受到蚯蚓纤溶酶的显著抑制。 作者由此认为：口服具溶血栓功效的蚯蚓纤溶酶(亦称蚓激酶)，抗肿瘤效果显著，可以发展为口服 抗肿瘤新药；由于它口服安全、无明显毒副作用，也可发展为特定人群服用的抗肿瘤保健品。抑制肿瘤细 胞(突变型)p53蛋白的表达，从而使野生型p53蛋白解聚、发挥其诱导肿瘤细胞凋亡的作用，这可能是 蚯蚓纤溶酶抑制肿瘤的主要机制。 关键词：蚯蚓；纤维蛋白溶解酶；抗肿瘤；细胞周期；细胞凋亡；p53蛋白 中药缓释制剂的研究现状 赵家军 (南京军区杭州疗养院，杭州310007) 摘要：缓释制剂是给药系统研究(DI)S)的一个重要部分，缓释制剂是指给药后药物能按要求缓慢持续释放以维持有效学 浓，从而达到长效作用的一类制剂。缓释制剂由于具有给药次数少，峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久安 全等优点，而且由于开发周期短，需要投入少、技术含量增加而附加价值显著提高，越来越引起人们的萤视，并得到了迅速 的发展，使临床用药提高到了一个新水平。近30年来，以西药为原料药物的缓释制剂在其设计原理、辅料、成型工艺、生 物药剂学特性等方面进行了大量的研究。迄今，国内外对缓释制剂的研究有了长足的进展，并已有大量成熟产品应用于临床。 与西药缓释制剂的研究相比，中药缓释制剂的研究非常少，已大大滞后。我国从70年代末开始研究口服缓释制剂，但中药 缓释制剂的研究是近几年才逐渐开展的。本文就中药缓释制剂的研究进展作以综述。 关键词：中药；缓释制剂；研究现状 391 1缓释制剂的特点 减少给药次数：提高病人的依从性；降低药品的不良反应：维持持久药效。是一种能提供比较平稳血 药浓度的制剂，主要应用于病程较长、需要长时间用药的慢性病人，特别是肿瘤患者。 2缓释技术的类型 2．1片剂 2．1．1模控型缓释片 渗透泵作为膜控型缓释制剂，具有良好的释放特征，是迄今为止口服控释制中最理想的一种。如以盐 备的盐酸青滕碱口服渗透泵控释片，其体外释放遵从以渗透压差为释药动力的释药模式，16小时内呈现良 好的零级释放特征。n， 2．1．2骨架型缓释片 中药缓释制剂的骨架材料多以亲水凝胶骨架材料为主。如以大黄浓缩粉为模型药物，采用干法制粒制 备的大黄浓缩粉骨架型控释片选用HPMC为骨架材料，乳糖为填充