冬凌草甲素芳胺类衍生物的合成及其抗肿瘤活性.pdfVIP

Sciences)Jan．2007 ·39· —J——o—．u．．．r．．n．．a——1．．——o——f———Z———h——．e．．n，——g——z——h———o——u—．．——U—．—n——．i—v———e——r——s，—i—t——y——(———M———e—dical V—ol—．4——2———————N————o——．——1 冬凌草甲素芳胺类衍生物的合成及其抗肿瘤活性术 阎学斌1’ 张建业1’ 可钰2’ 周 霞1’ 刘宏民2’” 1)郑州大学化学系郑州4500012)郑州大学药学院郑州450001 #通讯作者，男，45岁，博士，教授，博士生导师，研究方向：药物化学、有机化学，E．mail：liuhm@zzn．edu．cn 关键词冬凌草甲素；芳胺类衍生物；合成；抗肿瘤活性 中图分类号R914．4；0621．3 摘要 目的：对冬凌草甲素进行结构改造，合成其芳胺衍生物，并初步评价其抗肿瘤活性。方法：冬凌草甲素 分别与4种芳胺发生迈克尔反应，所获产物采用IR、1H—NMR、MS和元素分析确证结构，以冬凌草甲素为阳性对照， 采用MTT法观察不同浓度的产物对KB细胞增殖的抑制作用。结果与结论：合成了4个冬凌草甲素的芳胺类衍生 物，初步药理试验表明该类化合物对KB细胞株有显著的增殖抑制作用。 ofamino—derivativesoforidoninandtheirantitumor Synthesis activity YAN Xuebin¨，ZHANGJianye“，KEYu“，ZHOUXia“，LIUHongmin2’ 450001 J)DepartmentofChemistry，ZhengzhouUniversity，Zhengzhou2)CollegeofPharmacy，Zheng— zhou 450001 University，Zhengzhou words Key oridonin；aromatic amino—derivatives；synthesis；antitumoractivity Abstract thearomaticamino—derivativesoforidoninand theirantitumor Aim：Tosynthesize study activity．Meth- ods：The were oridoninandaromaticaminesviatheMannichreactionanditsantitumor targetcompoundssynthesizedusing the ofKBcellswasobserved．Resultand conclusion：Fournew wereobtained activityagainstproliferation compounds andconfirmed obtained have antitumor KBcells． byspectrumanalysis．Thecompoundssignificant activityagainst 冬凌草(Rabdosiarubescens(Hemsl．)Hara)系 唇形科香茶菜属植物，具有清热解毒，消炎止痛，活 血止血之功效，河南民间用于治疗食管癌、贲门癌、 仪(意大利Carlo Erba公司)；JEOLJMs．SXl02质谱 上呼吸道以及口腔