一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成.pdfVIP

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2017-08-14 发布于江西
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一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成.pdf

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一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成.pdf

2007年4月四川大学学报(自然科学版) AIpr．2007 of Vd．44 第44卷第2期 JounlalSichuan ScienceEdition) No．2 Uni、硼i哆(Natural 文章编号：0490?6756(2007)02．0403．04 一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成范琴，海俐，吴勇 (四川大学华西药学院，成都610041) 摘要：设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T，该化合物可用作脂质体配体，提高阳离子脂质体的肝靶向性．目标化合物T的合成方法如下：以胆甾烯对甲苯磺酸酯1 为起始原料，与己二醇作用后得醇2，2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4，4随后与2，3，4，6一四一。乙酰基一1一巯基一肛D吡喃半乳糖5成硫醚得到糖苷6，再经甲醇钠处理，脱去乙酰基制得目标物T，合成的目标化合物及中间体均经1HN胀、IR和MS确证结构．关键词：肝靶向；胆甾半乳糖苷衍生物；合成中图分类号：I玛14．5 文献标识码：A and Designsynthesisof锄phiphilic F=码NQi咒，FMJLi，ⅥUY西29 C11imsch00lof (W砖t 610041，C}lim) Pham埔cy，sich啪Urni邺ity，Ch朗gdu to Abstmct：Inorder the ofcationic have and impmve targeting lip。60mes，、Ⅳedesigned h印at。cyte capability a call asthe Serve syntheSizednavel锄phiphiliccholesterylatedthiogalactOSideT，which lip0∞meSligand． title haSb笼n as initialreactionbe． s1[aningfrc粕choleSteryltosylate1，the cC旺lp()und fdlows，the prq)a=red 钾赡en1andhexallediOlal。0hol2 andiodiationto 4is fo彻ing is{6l101^糊byrnesylation then a湖enSed谢th 5toaf托lrd is 6，which 2，3，4，6一tetra-Qacetyl一1一thi伊p—D列actc}pyrarlose to Tinthe ofS0diumm