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1，2，4一三唑基胺类衍生物的合成及生物活性研究
刘建兵赵国锋李煜昶金桂玉
(南开大学元素有机化学研究所，元索有机化学国家重点实验室，天津300071)
我们在对三唑类化合物的研究中发现，三唑胺类化合物具有很好的杀菌活性和植物生
长调节活性。而作为广谱杀菌剂的烯唑醇前体的胺衍生化未见文献报道。我们利用烯唑醇
前体为母体，利用其母体结构中的a、B一不饱和酮结构部分．对其进行胺衍生化，制得一
系列三唑酮类化合物(I)。(I)经KBH。还原得系列衍生物(II)。反应式如下：
P
。．吞呵一韭嘁…，删祭 q—SH—c—c(CH3)3
I I
RlR2N
N、l
心 IL埔 (I)
』望k
Ha
RI=H
Rl，R2气cH2)20(I：科2)2，(cH2b．
本文共合成22个新化合物，所有化合物均经1H涮R、IR、及元素分析确证。
1实验部分
BPUCKERAC—P2000型核磁共振仪，CDCl
3作溶剂，TIS作内标；DS一301型红外吸收光谱
仪；MT一3型元素分析仪：X-4型数字显示显微熔点仪，温度计未经校正，化学试剂均为AR级，
’
柱层析硅胶为青岛海洋化工厂生产。
1．1化合物I的合成
在一个四口瓶中加入3．24克(0．Olm01)烯唑醇前体，以25-30mi甲苯溶解。加入
HCI．搅
0．015mot胺。室温或加热至反应完成。水泵减压脱去大部分溶剂甲苯，加入20m11N
NaOH，搅拌l
拌1小时，产生大量白色沉淀，过滤，沉淀以一定量甲苯溶解。加入25mlIN
小时，用3×25m1乙酸乙脂萃取，合并有机层，以无水硫酸钠干燥，过滤，脱溶，粗品以
乙腈重结晶。或脱去溶剂甲苯，以石油醚：乙酸乙脂：4：l作淋洗剂，柱层析得纯品。用以
上方法制得化合物I。，收率39．8—68．096。其有关数据见表。
1．2 化合物II的合成
将0．026mol化合物I放入50ml平底四口瓶中，以lOmt甲醇溶解，控制温度5-10C．
的6ml水溶液，室温搅拌lhr。过滤得白色固体，乙醇重结晶．用此方法得化合物II。，收
率9．8-683％。其有关数据亦见表1。
国家自然科学基金及“九五”攻关资助课题
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一——
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