环糊精模拟酶β-benzyme的合成.pdfVIP

第３５卷 第２期 暨南大学学报（自然科学与医学版） Ｖｏｌ．３５　Ｎｏ．２ ２０１４年４月 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＪｉｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅ＆ＭｅｄｉｃｉｎｅＥｄｉｔｉｏｎ） Ａｐｒ．　２０１４ 　 环糊精模拟酶 ｂｅｎｚｙｍｅ的合成 β 郭嘉亮，　姚　哲，　刘兆祥，　孙平华 （暨南大学 药学院，广东 广州５１０６３２） ［摘　要］　对环糊精模拟酶 ｂｅｎｚｙｍｅ的合成方法进行研究．以 环糊精，２溴苯甲醛和乙酰２，３二氧丁酸乙酯 β β １ １３ 为原料，经过五步反应合成 ｂｅｎｚｙｍｅ，总收率为５１８％．产物及中间体经 ＨＮＭＲ、ＣＮＭＲ、ＭＳ等表征确证． β ［关键词］　环糊精；　模拟酶；　合成；　 ｂｅｎｚｙｍｅ β ［中图分类号］　Ｑ５５９；Ｏ６４３．３６　　［文献标志码］　Ａ　　［文章编号］　１０００－９９６５（２０１４）０２－０１９２－０４ Ｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓｉｍｉｔａｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅ ｂｅｎｚｙｍｅ β ＧＵＯＪｉａｌｉａｎｇ，　ＹＡＯＺｈｅ，　ＬＩＵＺｈａｏｘｉａｎｇ，　ＳＵＮＰｉｎｇｈｕａ （ＰｈａｒｍａｃｙＣｏｌｌｅｇｅ，ＪｉｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０６３２，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　Ｔｈｅｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓｉｍｉｔａｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅ ｂｅｎｚｙｍｅ，ｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｌｙｌｏｗ β ｃｏｓｔｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，２ｂｒｏｍｏｂｅｎｚａｌｄｅｈｙｄｅａｎｄｅｔｈｙｌ２，３ｄｉｏｘｏｂｕｔａｎｏａｔｅ．Ｔｈｅｏｖｅｒａｌｌｙｉｅｌｄｆｏｒｔｈｉｓｆｉｖｅ β ｓｔｅｐｐｒｏｃｅｓｓｒｅａｃｈｅｄ５１．８％．Ｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｔｈｅｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓａｎｄｐｒｏｄｕｃｔｗｅｒｅｃｏｎｆｉｒｍｅｄｂｙ １ １３ ＨＮＭＲ， ＣＮＭＲａｎｄＭＳｓｐｅｃｔｒａ． ［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］　ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｓ；　ｉｍｉｔａｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅ；　ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ；　 ｂｅｎｚｙｍｅ β 　　酶是自然界普遍存在的一种生物催化剂，具有 似的催化中心实现胰凝乳蛋白酶的全模拟． ［７］ 专一性强、高速高效和反应条件温和等显著优点．但 此前，Ｂｒｅｓｌｏｗ等 对 ｂｅｎｚｙｍｅ的化学合成方 β 由于天然酶的稳定性差，容易失活或者被污染，严重 法进行相应的报道，该路线主要包括 环糊精部分 β 影响了它的开发利用．人工模拟酶 （ｉｍｉｔａｔｉ