二取代吡咯并%5b3%2c4-d%5d嘧啶-5%2c7-二酮类化合物的合成.pdfVIP

二取代吡咯并[3，4-d]嘧啶-5，7-二酮类化合物的合成 陈之朋 王海波 刘叔文 南方医科大学药学院，广东 广州 510515 目的 吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性，具有广阔的 应用前景。本研究以丁炔二羧酸二甲酯(DMAD)、醛和胺为原料，分两步合成。 方法 第一步，丁炔二羧酸二甲酯与不同取代基的胺在甲醇溶液中反应20min，再 加入3倍量的甲胺水溶液，得到黄色固体，即3位胺基取代的吡咯二酮;第二步，以 取代吡咯二酮为原料，与甲醛、胺，按摩尔比141反应，甲醇为溶剂，L-脯氨酸为 催化剂，得到二取代吡咯并[3，4-d]嘧啶-5，7-二酮。