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汉防己甲素聚乳酸微球的安全性评价Δ ＊ # 胡泽丽 ，程国华 ，庞廷媛，陈 娟，汪小乐（广州医学院附属肿瘤医院药剂科，广州 510095） 中图分类号 R965.3 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2012）15-1361-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2012.15.07 摘 要 目的：评价汉防己甲素聚乳酸微球（TET-MC ）的安全性。方法：采用液中干燥法制备TET-MC ，对TET-MC 进行急性毒 性、血管刺激性、肌肉刺激性、过敏性试验。结果：小鼠静脉注射TET-MC 的半数致死量为158.9mg ·kg－1；未观察到TET-MC 对实 验动物有血管刺激性、过敏性，但有轻微的肌肉刺激性。结论：汉防己甲素微球化后毒性降低，应用于受试动物安全性较好。 关键词 汉防己甲素；微球；急性毒性；安全性 Safety Evaluation of Tetrandrine Polylactic Acid Microspheres HU Ze-li ，CHENG Guo-hua ，PANG Ting-yuan ，CHEN Juan ，WANG Xiao-le （Dept. of Pharmacy ，The Affiliat- ed Tumor Hospital of Guangzhou Medical College ，Guangzhou 510095，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To evaluate the safety of Polylactic acid microspheres （TET-MC ）. METHODS ：The in-liquid drying was used to prepare TET-MC. The acute toxicity LD test ，venous and muscular stimulation test ，allergic test in vitro were conduct- 50 －1 ed. RESULTS ：The value of LD for mice with intravenous injection was 158.9mg ·kg . There was slight muscle stimulating ，but 50 no veins stimulating ，allergic reactions. CONCLUSION ：Toxicity of TET is decreased by microsphere and TET-MC is basically safe. KEY WORDS Tetrandrin ；Microspheres ；Acute toxicity ；Safety 汉防己甲素（Tetrandine ，TET ）是从防己科植物的干燥块 抑制血小板聚集、解痉、镇痛、镇静、抗炎、抗溃疡等药理作 根中提取出来的一种双苄基异喹啉类生物碱，有抗心肌缺血、 用。临床上TET 对矽肺、风湿痛有一定疗效，常与低剂量放射 4 讨论 物浓度与血药浓度相等而又不影响细胞生长等。这些都有可 [7] 狼毒体外抗肿瘤药效研究颇多，但存在几个问题：一是没 能对实验结果造成影响，从而出现假阴性结果 。但在同样实 有系统对比狼毒大戟和月腺大戟的体外抗肿瘤活性；二是多 验条件下，两种含药血清所得的结果对于对比其药理活性的 采用动物瘤