药物FAQ-胆碱激动与拮抗.docVIP

二、胆碱类药物，抗胆碱酯酶药物（增加Ach） 1.增加Ach的药物分类有哪些？ 1.直接作用的（Muscarinic receptors agonists） Coline esters：（acetylcholine / bethanecol） Alkaloids生物碱：（pilocarpine） 2.间接作用的（cholinesterase inhibitor） Carbamates：physostigmine / pyridostigmine吡斯的明 / neostigmine新斯的明 / edrophonium Phosphates磷酸盐：isoflurophate（解毒剂：pralidonximine解磷定） 2.直接作用的药物的机制 （1）acetylchoine的药理作用有哪些？ 1.心血管作用：窦房结：negative chronotropy / 心房：negative inotropy / 房室结：negative dromotropy；血管：通过EDRF ( NO )扩张，如果高剂量就会收缩。（减弱心血管功能） 2.胃肠道作用：mitility↑ / sphincters↓ / secretion↑（促进胃肠道作用） 3.膀胱：detrusor逼尿肌收缩 / trigone sphincter放松（促进排尿） 4.眼topical：瞳孔缩小，晶状体压缩（减弱眼睛功能） 5.呼吸：呼吸机收缩、腺体刺激分泌（减弱呼吸功能，维护呼吸系统） 对于AchE十分敏感，能够被atropine解毒，能够在nicotinic受体上作用 （2）相对于acetylchoine，bethanecol的药理作用有什么不同？ 对于胃肠道、膀胱、眼的效应加强。 对AchE不敏感，不能够在nicotinic受体上作用 （3）alkaloids的药理作用有什么不同？ 对于胃肠道、膀胱、眼的效应加强 对AchE不敏感，不能够在nicotinic受体上作用 2.直接作用的药物的治疗应用 （1）有哪些情况（病）可以适用于这些药物？ 1.GI disorders：手术前的扩张 / atony, gastroparesis 2.膀胱：手术后或者产后的retention 3.xerostomia口干舌燥and radiation to head and neck 4.眼科疾病：pilocarpine匹鲁卡品：narrow-age glaucoma attack / open angle glaucoma / accommodation 5.atropine detoxicated （2）这些药物的不良反应与禁忌症有哪些？ 普遍反应：呕吐、恶心、腹泻 Urinary urgency：尿急症urinary urgency 腺体：salivation / sweating（消化性溃疡禁忌） 血管与肌肉：cutaneous vasodilation（coronary insufficiency禁忌） / bronchial constriction /（哮喘、高甲禁忌） 3.间接作用的药物的机制 （1）AchE的作用是什么？ 分解Ach，水解Ach，在synaptic cleft里面充满 （2）AchE inhibitors的分类有哪些？ 1.reversible AchE inhibitors：charbamate 2.irreverible : organophosphate （3）reversible的各种药各有哪些特点？有哪些作用？ Endrophonium： Neostigmine：口服难吸收 Physostigmine：、胃肠道容易吸收，plasma esterase清除 Pyridostigmine：口服难吸收，更弱但是更长久 药理作用： 心血管、胃肠道、眼、neuromuscular junction、呼吸、尿道：延长Ach的作用，跟Ach一样 使用效果：心率降低、呼吸减缓、腺体分泌增加；CNS低剂量兴奋，高剂量会coma和respiratory arrest 4.间接作用的药物的治疗应用 （1）有哪些情况（病）可以适用于这些药物？ Myasthenia gravis (MG)：用pyridostigmine / neostigmine Ileus肠梗阻、urinary bladder atony：用neostigmine Glaucoma青光眼、其他ophthalmological indications：physostigmine 竞争neuromuscular blockers：neostigmine首选 Alzeimier’s disease：donepezil多奈哌齐 / rivastigmine斯特命 / galantamine加兰特